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沢井製薬株式会社

西苯唑啉琥珀酸盐100mg 100錠 シベンゾリンコハク酸塩錠 Cibenzoline Succinate 琥珀酸西苯唑啉片 心律失常

西苯唑啉琥珀酸盐100mg 100錠 シベンゾリンコハク酸塩錠 Cibenzoline Succinate 琥珀酸西苯唑啉片 心律失常

¥4,700 JPY
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西苯唑啉琥珀酸盐属类抗心律失常药，通过抑制心肌钠通道、稳定细胞膜，治疗室性心律失常（如室性早搏）。

一、药品基本信息

  1. 通用名称：西苯唑啉琥珀酸盐（Cibenzoline Succinate）
  2. 英文名称：CIBENZOLINE SUCCINATE Tablets [SAWAI]
  3. 商品名称：西苯唑啉琥珀酸盐片 50mg “泽井”/100mg “泽井”
  4. 剂型：薄膜包衣片
  5. 适应证：其他抗心律失常药无效或无法使用时的频发性心律失常（室性 / 室上性期外收缩）。
  6. 成分：
    • 每片含西苯唑啉琥珀酸盐 50mg 或 100mg（按游离碱计，50mg 片含西苯唑啉 34.2mg，100mg 片含 68.4mg）。
    • 添加剂：α- 化淀粉、乳糖、结晶纤维素、硬脂酸镁等。
  7. 性状：
    • 50mg 片：白色圆形薄膜片，直径 6.1mm，厚 3.2mm，识别码 SW CZ 50。
    • 100mg 片：白色椭圆形薄膜片，直径 7.1mm，厚 3.7mm，识别码 SW CZ 100。

二、用法用量

  • 成人：起始剂量 300mg / 日（50mg 片 6 片或 100mg 片 3 片），分 3 次餐后口服；效果不足时可增至 450mg / 日（最大剂量）。
  • 肾功能不全：
    • 轻度至中度（Scr 1.3~2.9mg/dL）：剂量减半（150~225mg / 日）。
    • 重度（Scr ≥3.0mg/dL）：剂量减至 1/3（100mg / 日）。
  • 高龄者：建议从 150mg / 日 起始，住院监测 1~2 周。
  • 禁忌人群：透析患者、高度房室传导阻滞、充血性心衰患者禁用。

三、禁忌

  1. 高度房室 / 窦房传导阻滞、充血性心力衰竭、闭角型青光眼、尿潴留倾向者。
  2. 对本品成分过敏者。
  3. 正在使用延长 QT 间期药物（如巴德年菲林、莫西沙星、利伐沙班等）的患者。
  4. 透析中患者（血药浓度骤升，易致低血糖）。

四、注意事项

1. 特殊人群

  • 孕妇：仅在获益＞风险时使用（动物实验无致畸性，但人类数据不足）。
  • 哺乳期：药物可泌入乳汁，需权衡停药或停止哺乳。
  • 小儿：无临床数据，禁用。
  • 高龄者：肝肾功能减退，需减量并监测心电图、血糖（易低血糖）。

2. 用药指导

  • 监测要求：
    • 定期查心电图（PQ/QRS 延长、QT 间期）、血压、肝肾功能及血糖（尤其糖尿病患者）。
    • 出现心悸、头晕、意识模糊时立即停药。
  • 抗胆碱反应：口干、排尿困难、视物模糊，严重时需停药。
  • 驾驶 / 操作机械：可能引起头晕、低血糖，用药期间避免危险操作。

3. 药物保存

  • 贮法：室温保存，避免潮湿。
  • 有效期：3 年。

五、不良反应

1. 过敏反应

  • 罕见：皮疹、红斑、瘙痒（＜1%）。

2. 消化系统反应

  • 常见（1%~2%）：口干、恶心、便秘；罕见：腹痛、呕吐。

3. 严重不良反应（需立即停药）

  • 心血管：心室颤动（Torsades de Pointes）、心源性休克（频率不明）。
  • 代谢：低血糖（1% 未満，表现为冷汗、意识障碍）。
  • 其他：间质性肺炎（发热、咳嗽）、肝损伤（AST/ALT 升高）、粒细胞减少。

六、药物相互作用

联用药物类别 风险及处理
延长 QT 间期药物 禁忌联用（如莫西沙星、胺碘酮），可能诱发致命性心律失常。
降糖药（如 SGLT2i） 增强低血糖风险，需监测血糖，调整降糖方案。
CYP2D6/3A4 抑制剂 如酮康唑，可能升高血药浓度，需减量（如克拉霉素联用剂量≤150mg / 日）。

七、药理作用

  1. 作用机制：
    • 属Ia 类抗心律失常药，抑制钠通道（延长动作电位时程），高浓度抑制钙通道（IV 类作用）。
    • 降低心肌自律性，抑制折返激动，延长房室传导。
  2. 药效特点：
    • 对室性 / 室上性心律失常均有效，尤其新发心肌梗死伴心律失常。
    • 改善心肌缺血代谢，减少 ATP 消耗（动物实验）。

八、药代动力学

  • 吸收：口服迅速，空腹 Tmax 1.3~1.5 小时，餐后 Cmax 降低 10%~15%（不影响 AUC）。
  • 排泄：55%~62% 以原形经肾排泄，半衰期 5.3 小时（肾功正常），重度肾损延长至 15~18 小时。
  • 分布：血浆蛋白结合率 50%~53%，不易透过血脑屏障。

九、临床研究

  • 室性早搏：国内 Ⅲ 期试验（163 例）显示，300mg / 日组有效率 66.7%，优于安慰剂（P＜0.05）。
  • 上室性早搏：70 例患者中有效率 57.1%，副作用发生率 16.7%（主要为口干、便秘）。
  • 安全性：常见副作用为心电图 PQ 延长（1%~2%），严重心律失常发生率＜0.5%。

十、包装规格

  • 50mg 片：PTP 包装，100 片 / 盒（10 片 ×10 板）。
  • 100mg 片：PTP 包装，100 片 / 盒（10 片 ×10 板）。

十一、生产信息

  1. 生产企业：沢井製薬株式会社（SAWAI PHARMACEUTICAL CO., LTD.）
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