甲钴胺片250μg 100錠 メチコバール錠250μg Methycobal 卫材 弥可保

甲钴胺片是一种以甲钴胺为主要成分的口服药物，甲钴胺是维生素 B12 的活性形式，具有促进神经修复和营养神经的作用。

一、药品基本信息

1. 通用名称：甲钴胺
2. 英文名称：Methycobal
3. 商品名称：甲钴胺片、弥可保 250、弥可保 500、甲钴胺细粒 0.1%
4. 剂型：糖衣锭（250μg、500μg）、细粒剂（0.1%）
5. 适应证：末梢性神经障碍
6. 成分
   • 有效成分：250μg 锭剂每锭含甲钴胺 250μg；500μg 锭剂每锭含甲钴胺 500μg；0.1% 细粒每 1g 含甲钴胺 1000μg（1mg）。
   • 添加剤
     • 250μg 锭剂：碳酸钙、含水二氧化硅、结晶纤维素、氧化钛、硬脂酸、硬脂酸钙、精制白糖、滑石、沉降碳酸钙、玉米淀粉、乳糖水合物、白色蜂蜡、羟丙基纤维素、聚乙二醇、聚维酮、聚乙二醇 6000。
     • 500μg 锭剂：碳酸钙、含水二氧化硅、结晶纤维素、氧化钛、硬脂酸、硬脂酸钙、精制白糖、滑石、沉降碳酸钙、玉米淀粉、乳糖水合物、白色蜂蜡、羟丙基纤维素、聚乙二醇、聚维酮、聚乙二醇 6000。
     • 0.1% 细粒：含水二氧化硅、结晶纤维素、赤色 102 号、玉米淀粉、羟丙基纤维素、D - 甘露醇。
7. 性状
   • 250μg 锭剂：白色糖衣锭，识别码 321，直径 6.2mm，质量 95mg，厚度 3.4mm。
   • 500μg 锭剂：白色糖衣锭，识别码 322，直径 7.3mm，质量 155mg，厚度 4.0mm。
   • 0.1% 细粒：桃赤色细粒剂。
   • 甲钴胺：暗赤色的结晶或结晶性粉末，在水中略难溶解，在乙醇（99.5）中难溶解，在丙酮中几乎不溶，遇光易分解。

二、用法用量

1. 250μg 锭剂：通常，成人一日 6 锭（以甲钴胺计 1500μg），分 3 次口服给药。可根据年龄及症状适当增减。
2. 500μg 锭剂：通常，成人一日 3 锭（以甲钴胺计 1500μg），分 3 次口服给药。可根据年龄及症状适当增减。
3. 0.1% 细粒剂：通常，成人一日 3 包（以甲钴胺计 1500μg），分 3 次口服给药。可根据年龄及症状适当增减。

三、禁忌

四、注意事项

1. 特殊人群
   • 小儿等：尚未针对小儿等进行临床试猃。
   • 从事水银及其化合物相关工作的人员：应避免长期大量服用。
2. 用药指导
   • 若服用本药后未见效果，不应连续服用超过一个月。
   • PTP 包装的药品需从 PTP 薄板中取出后服用，以免误服 PTP 薄板导致食道黏膜刺入、穿孔，引发纵隔炎等严重并发症。
3. 药物保存
   • 储存方法：室温保存。
   • 锭剂（PTP 薄板包装）：需避光、防潮保存（光照会使含量降低，湿气可能导致锭剂带红色）。
   • 锭剂（瓶装）：开启瓶塞或铝袋开封后，需避光、防潮保存（光照会使含量降低，湿气可能导致锭剂带红色）。
   • 细粒剂：不可从分包中取出后调配，需注意避光（光照会使含量降低）。

五、不良反应

1. 过敏反应：偶见发疹（发生率＜0.1%）。
2. 消化系统反应：可能出现食欲不振、恶心、呕吐、腹泻（发生率 0.1%~5%）。

六、药物相互作用

七、药理作用

1. 调整生物膜功能：无相关内容记载
2. 改善代谢异常：参与同型半胱氨酸合成蛋氨酸的蛋氨酸合成酶的辅酶作用，在甲基转移反应中发挥重要作用；在脑由来细胞、脊髓神经细胞实验体系中，参与脱氧尿嘧啶核苷合成胸腺嘧啶核苷的过程，促进储存型叶酸的利用，参与核酸代谢，促进核酸、蛋白合成（相较于氰钴胺）。
3. 调节血脂：无相关内容记载
4. 保护血管：无相关内容记载
5. 其他
   • 与氰钴胺相比，更易向神经细胞内的细胞器转移。
   • 可使链脲佐菌素诱发的实验性糖尿病大鼠坐骨神经细胞中轴索的骨架蛋白运输正常化；对因阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的药物性神经障碍（大鼠、小鼠）及轴索变性模型小鼠、自然发病糖尿病大鼠的神经障碍，能从神经病理学和电生理学角度抑制变性神经的出现，促进轴索内运输及轴索再生。
   • 促进髓鞘形成（卵磷脂合成），在培养神经组织中，相较于氰钴胺能提高神经纤维的髓鞘形成率。
   • 可恢复受损坐骨神经中神经纤维兴奋性，使终板电位的诱发早期恢复；能使因胆碱缺乏饮食导致大鼠脑内乙酰胆碱量降低恢复正常，改善神经传导延迟及神经递质减少的情况。

八、药代动力学

1. 吸收
   • 单次给药：健康成人男性空腹单次口服 120μg、1500μg 本药后，约 3 小时达到最高血药浓度，呈现浓度依赖性吸收。120μg 组的达峰时间为 2.8±0.2 小时，峰浓度为 743±47pg/mL，血清中总维生素 B12 浓度较给药前的增加量为 37±15pg/mL，增加百分比为 5.1±2.1%，0-12 小时药时曲线下面积增量为 168±58pg・hr/mL，半衰期无法算出；1500μg 组的达峰时间为 3.6±0.5 小时，峰浓度为 972±55pg/mL，血清中总维生素 B12 浓度较给药前的增加量为 255±51pg/mL，增加百分比为 36.0±7.9%，0-12 小时药时曲线下面积增量为 2033±510pg・hr/mL，半衰期为 12.5 小时。
   • 反复给药：健康成人男性每日口服 1500μg，连续 12 周，给药 4 周后血清中总维生素 B12 量约为给药前的 2 倍，之后逐渐增加，12 周后约为给药前的 2.8 倍，停药 4 周后仍约为给药前的 1.8 倍。
2. 排泄：给药后 8 小时内，尿中总维生素 B12 排泄量为给药后 24 小时排泄量的 40% - 90%。

九、临床研究

1. 国内临床试验（剂量比较试验）：针对末梢性神经障碍，将甲钴胺 1500μg / 日及 120μg / 日（低剂量组）分 3 次口服给药，连续 4 周，进行双盲比较试验。对于慢性期及固定期病例，1500μg 组改善率（改善及以上）为 17.6%（6/34），120μg 组为 9.7%（3/31）；1500μg 组稍改善及以上比例为 64.7%（22/34），120μg 组为 41.9%（13/31），表明 1500μg / 日剂量具有有效性。
2. 国内临床试验（与氰钴胺、安慰剂对照比较试验）：针对末梢神经障碍，分别给予本药 1500μg / 日、氰钴胺 1500μg / 日及安慰剂，连续 4 周口服给药，进行双盲比较试验。总改善度（中等度改善及以上）方面，本药给药组为 38.6%（17/44），氰钴胺给药组为 22.2%（10/45），安慰剂给药组为 26.7%（12/45），表明本药具有有效性。

十、包装规格

1. 250μg 锭剂：100 锭（10 锭 ×10，PTP 包装）、500 锭（瓶装，附干燥剂）、1000 锭（10 锭 ×100，PTP 包装）。
2. 500μg 锭剂：100 锭（10 锭 ×10，PTP 包装）、210 锭（21 锭 ×10，PTP 包装）、500 锭（瓶装，附干燥剂）、1000 锭（10 锭 ×100，PTP 包装）、1050 锭（21 锭 ×50，PTP 包装）、3000 锭（10 锭 ×300，PTP 包装）、3000 锭（铝袋，1000 锭 ×3）。
3. 0.1% 细粒剂：60g（0.5g×3×40，分包）。

十一、生产信息

生产企业：エーザイ株式会社