艾弗根滴眼液 0.1% 5ml×5 アイファガン点眼液 0.1% Aifagan Eye Drops 0.1% Aiphagan酒石酸溴莫尼定滴眼液0.1%

艾弗根滴眼液 0.1% 是一种用于治疗青光眼和高眼压症的眼科药物，其活性成分为 比马前列素（Bimatoprost），属于前列腺素类似物。它通过增加房水流出，有效降低眼内（IOP），从而减缓视神经损伤，预防视力恶化。临床研究表明，每日一次滴用可显著降低眼压，效果持久稳定。此外，比马前列素还具有促进睫毛生长的作用，该药通常耐受性良好，常见副作用包括眼部轻微刺激、结膜充血或睫毛变长增密，严重不良反应较少见。

一、药品基本信息

1. 通用名称：ブリモニジン酒石酸塩（Brimonidine Tartrate）
2. 商品名称：アイファガン点眼液 0.1%
3. 剂型：微黄緑～黄緑色澄明の無菌水性点眼剤
4. 适应证：緑内障、高眼圧症（当其他緑内障治療薬効果不十分或无法使用时）
5. 成分：
• 有効成分：1mL 中含ブリモニジン酒石酸塩 1mg
• 添加剤：塩化マグネシウム、ホウ酸、ホウ砂、カルメロースナトリウム、亜塩素酸ナトリウム、等張化剤、pH 調節剤
6. 性状：
• pH：6.7~7.5
• 浸透圧比：生理食塩液に対する比 0.9~1.1
7. 貯法・有効期間：
• 貯法：室温保存
• 有効期間：3 年
8. 承認番号：22400AMX00040
9. 販売開始年月：2012 年 5 月

二、用法用量

• 通常用量：1 回 1 滴，1 日 2 回点眼。

三、禁忌

1. 对本剤成分有过敏史的患者。
2. 低出生体重児、新生児、乳児或 2 歳未満的幼児。

四、注意事项

1. 特殊人群

• 孕妇：仅在治疗获益大于风险时使用。
• 哺乳期妇女：需权衡治疗获益与哺乳获益，动物实验显示药物可进入乳汁。
• 儿童：2 岁以下幼儿禁用；2~7 岁儿童使用 0.2% 制剂可能出现高频度倾眠（25~83%）。

2. 用药指导

• 点眼时避免容器尖端接触眼睛，防止药液污染。
• 与其他点眼剂联用时，需间隔至少 5 分钟。
• 点眼后按压泪囊部 1~5 分钟，减少全身吸收。

3. 其他注意

• 可能引起全身吸收相关副作用（如眠気、めまい、徐脈、低血圧等），需留意。
• 出现角膜混濁、充血、视力低下等症状时，应立即就诊。

五、药物相互作用

六、不良反应

1. 重大副作用（頻度不明）

• 角膜混濁、过敏性结膜炎、眼睑炎、呼吸困难等。

2. 其他副作用

• 眼部：点状角膜炎、眼痒、结膜充血、眼脂、雾视、视力低下。
• 全身：眠気、头痛、眩晕、低血压、心动过缓、口内干燥。

七、药理作用

1. 作用机制：通过激动アドレナリン α2 受容体，抑制房水产生并促进葡萄膜巩膜流出路的房水排出，降低眼内压。
2. 房水产生抑制：动物实验显示，0.3% 溶液点眼后 1 小时，房水产生抑制率最高达 43.9%。

八、药代动力学

1. 血中浓度：健康成人使用 0.15% 或 0.2% 制剂点眼后，血药浓度峰值分别为 38.57±11.22pg/mL 和 44.25±14.94pg/mL，24 小时后低于定量下限。
2. 分布：眼组织内最高浓度分布于虹彩、结膜、角膜等，反复点眼后虹彩浓度为单次的 5~17 倍。

九、临床研究

1. 国内第 Ⅲ 相比較試験：与 0.5% チモロール点眼液相比，本剤降低眼内压效果非劣性未被证实，但与 PG 类药物联用时显示优异性。
2. 长期投与試験：单药或联用时，52 周间持续显示稳定的眼内压下降作用。

十、包装规格

• プラスチック点眼容器：5ml×5、5ml×10

十一、生产信息

製造販売元：千寿製薬株式会社