为什么替尔泊肽比其他减肥药更强？——GLP-1/GIP 双激动的科学原理

2025年3月13日

在减肥药物领域，GLP-1 受体激动剂（如司美格鲁肽、利拉鲁肽）已成为主流，帮助无数人成功减重并改善代谢健康。然而，最新一代的**GLP-1/GIP 双激动剂——替尔泊肽（Mounjaro/Zepbound）**的出现，使减重效果迈入了新的高度。

为什么替尔泊肽的减重效果更强？它的 GLP-1/GIP 双激动机制相比传统 GLP-1 药物有什么优势？ 本文将从作用机制、临床数据、脂肪代谢、耐受性等多个方面，解析为什么替尔泊肽是目前最强的 FDA 批准减重药物。

1. GLP-1/GIP 双激动机制 vs. 传统 GLP-1 机制

1.1. GLP-1 受体激动剂的作用（如司美格鲁肽）

GLP-1（胰高血糖素样肽-1）是人体内调控食欲和血糖代谢的重要激素。GLP-1 受体激动剂（如司美格鲁肽、利拉鲁肽）主要通过以下方式帮助减重：

✔ 减少食欲：作用于大脑下丘脑的食欲中枢，降低饥饿感，使人主动减少进食量。

✔ 延缓胃排空：让食物在胃中停留更长时间，增加饱腹感，减少进食冲动。

✔ 促进胰岛素分泌，降低血糖：有助于2 型糖尿病和代谢异常人群的体重管理。

📌 局限性：

• 主要依赖减少热量摄入，对脂肪分解作用有限，导致部分患者体重下降较慢。

• GLP-1 药物常见的胃肠道副作用较强，如恶心、呕吐、腹泻，影响耐受性。

1.2. 替尔泊肽的 GLP-1/GIP 双激动机制：为何效果更强？

替尔泊肽是首款激活 GLP-1 和 GIP 两种受体的减重药物，其作用更全面：

✔ GLP-1 作用（与司美格鲁肽相同）：减少食欲、延缓胃排空、降低血糖。

✔ GIP 作用（独特优势）：

• 加速脂肪分解，提高能量代谢，让身体更有效地燃烧脂肪。

• 增强胰岛素敏感性，比 GLP-1 单激动剂更有效降低血糖和改善代谢。

• 减少 GLP-1 药物的胃肠副作用，提高耐受性。

📌 为什么 GIP 受体激动作用能增强减重效果？

1️促进脂肪氧化：GLP-1 药物主要通过减少食物摄入减少体重，而 GIP 还能直接促进脂肪分解，加快体内脂肪燃烧速度。

2️减少肌肉流失：传统 GLP-1 药物在减少脂肪的同时，可能导致部分肌肉流失，而 GIP 的代谢调节作用可帮助维持肌肉量。

3️减少恶心呕吐，提高耐受性：GLP-1 药物的副作用之一是胃肠道不适，而 GIP 受体激动可缓解这些副作用，提高患者长期依从性。

💡 结论：GLP-1 药物主要通过减少食欲来降低体重，而 GLP-1/GIP 双激动剂不仅减少食欲，还能加速脂肪燃烧，使减重更快、更稳定。

2. 临床数据对比：替尔泊肽 vs. 司美格鲁肽

多个临床试验（如 SURMOUNT-1 和 STEP-1）对比了替尔泊肽和司美格鲁肽的减重效果，结果如下：

📌 关键发现：

✔ 替尔泊肽在相同周期内的平均体重下降比司美格鲁肽高 5.6%，长期减重效果更强。

✔ 57% 的患者体重下降 ≥20%，而司美格鲁肽的比例仅 36%。

💡 结论：替尔泊肽的 GLP-1/GIP 作用可以让患者更快、更大幅度地减重，是目前市场上最有效的 GLP-1 类药物。

3. 替尔泊肽 vs. 其他减肥药：效果对比