培哚普利片2mg 100 錠 コバシル錠２ｍｇ Perindopril Erbumine 2mg 协和 高血压 降血压

培哚普利片含培哚普利（ACE 抑制剂），通过抑制血管紧张素转换酶降低血压，还可改善心功能、保护肾功能。适用于高血压、充血性心力衰竭。

一、药品基本信息

1. 通用名称：ペリンドプリルエルブミン（Perindopril Erbumine）
2. 英文名称：Perindopril Erbumine Tablets
3. 商品名称：コバシル錠 2mg、コバシル錠 4mg
4. 剂型：片剂（2mg 识别代码 KH220，4mg 识别代码 KH221，均为 PTP 包装）
5. 适应证：高血压症
6. 成分：
   • 2mg 规格：每片含ペリンドプリルエルブミン 2mg；
   • 4mg 规格：每片含ペリンドプリルエルブミン 4mg；
   • 添加剂：黄色三二酸化鉄、ケイ酸カルシウム、結晶セルロース等。
7. 性状：片剂，具体性状未详细描述，识别代码分别为 KH220（2mg）、KH221（4mg）。
8. 贮藏与有效期：室温保存，有效期 3 年。

二、用法用量

• 通常成人以ペリンドプリルエルブミン计，每日 1 次，2~4mg 口服（早餐后）；
• 可根据年龄、症状调整剂量，每日最大剂量不超过 8mg。

三、禁忌

1. 对本剂成分有过敏史者。
2. 正在使用アンジオテンシン受容体ネプリライシン阻害薬（如サクビトリルバルサルタンナトリウム水和物）或停药后 36 小时内的患者。
3. 有血管水肿既往史者（如 ACEI 所致、遗传性 / 后天性 / 特发性血管水肿）。
4. 使用デキストラン硫酸固定化セルロース等吸附器或アクリロニトリルメタリルスルホン酸ナトリウム膜（AN69）透析的患者。
5. 孕妇或可能妊娠的女性。
6. 糖尿病患者正在使用アリスキレンフマル酸塩者（血压控制极差者除外）。

四、注意事项

1. 特殊人群：
   • 肾动脉狭窄患者：可能恶化肾功能，非必要时避免使用。
   • 高钾血症患者：可能加重症状，非必要时避免使用；肾功能障碍、糖尿病患者需监测血钾。
   • 重症高血压 / 严格限盐者：初始低剂量，逐渐增量，警惕急降血压。
   • 肾功能障碍患者：肌酐清除率≤30mL/min 或血清肌酐≥3mg/dL 时，需减量或延长给药间隔。
   • 血液透析患者：初始低剂量，逐渐增量，警惕急降血压。
   • 有生殖能力女性：确认未妊娠后用药，定期检查；妊娠后立即停药。
   • 哺乳期妇女：权衡治疗与母乳益处，动物实验显示成分入乳。
   • 小儿：无有效性及安全性数据。
   • 老年人：低剂量开始，监测血压及肾功能（可能出现 BUN、肌酐升高）。
2. 用药指导：
   • 可能引起头晕、眩晕，影响驾驶或高空作业。
   • 手术前 24 小时建议停药。
   • PTP 包装需取出片剂后服用，避免误吞 PTP 片导致食道损伤。
3. 药物保存：室温保存，有效期 3 年。

五、不良反应

1. 严重副作用：
   • 血管水肿（频率不明）：表现为颜面、舌、喉头等肿胀伴呼吸困难，需立即停药并对症处理（如肾上腺素注射、气道确保）。
   • 急性肾障碍（<0.1%）、高钾血症（频率不明）。
2. 其他副作用：
   • 过敏反应：皮疹、瘙痒（0.1~5%）。
   • 肾脏：BUN 升高、血清肌酐升高（0.1~5%）。
   • 血液：红细胞减少、血红蛋白降低等（0.1~5%）。
   • 精神神经系：头晕、头痛（0.1~5%）；眠气、耳鸣等（<0.1%）。
   • 循环器：低血压（0.1~5%）；心悸等（<0.1%）。
   • 消化器：恶心、胃部不适（0.1~5%）；便秘、腹痛等（<0.1%）。
   • 代谢：总胆固醇升高、甘油三酯升高等（0.1~5%）。
   • 肝脏：AST、ALT 升高（0.1~5%）。
   • 呼吸器：咳嗽（5% 以上）；喉头发紧（0.1~5%）。

六、药物相互作用

1. 禁止合用：
   • 特定吸附器（如デキストラン硫酸固定化セルロース）、AN69 透析膜：可能引发休克或过敏。
   • 糖尿病患者合用アリスキレンフマル酸塩（血压控制极差者除外）：可能增加肾损害、高钾血症风险。
2. 慎用合用：
   • 保钾利尿剂、钾补充剂：可能升高血钾，需监测血钾。
   • アリスキレンフマル酸塩（非糖尿病患者）：可能增加肾损害、高钾血症风险，肾功能障碍者避免合用。
   • 血管紧张素 Ⅱ 受体拮抗剂：可能增加肾损害、高钾血症风险。
   • 利尿降压药：可能引发急降血压，初始低剂量给药。
   • 锂制剂：可能导致锂中毒，需监测血锂浓度。
   • 非甾体抗炎药：可能减弱降压效果，增加肾损害风险。
   • カルジオゲナーゼ制剂：可能过度降压。

七、药理作用

• 作用机制：作为前体药物，经代谢为活性物ペリンドプリラート，抑制血管紧张素转换酶（ACE），减少血管紧张素 Ⅱ 生成（降低外周血管阻力），同时抑制缓激肽分解（增强降压作用）。
• 降压作用：可持续 24 小时稳定降压，不影响心输出量及主要器官血流，改善高血压性心肥大及血管重构。

八、药代动力学

• 吸收：空腹口服后迅速吸收，代谢为活性物，Tmax 约 5.0~10.7 小时；食物延缓吸收速度但不影响吸收量。
• 分布：活性物血浆蛋白结合率 10.2~18.2%，广泛分布于膀胱、肝、肾等组织，脑内浓度低。
• 代谢：主要经水解为活性物，另有环化及葡萄糖醛酸结合等代谢途径。
• 排泄：21~26% 以原形、3~10% 以活性物经尿排泄；肾功能障碍者排泄减慢，老年人血药浓度较高。

九、临床研究

• 单药治疗轻中度高血压：有效率 69.5~77.8%，长期用药（1 年）有效率 78.0~94.7%。
• 联合利尿药 / 钙拮抗剂：有效率 80.0~82.1%。
• 副作用主要为咳嗽（5.9~16.1%），整体安全性良好。

十、包装规格

• コバシル錠 2mg：PTP 包装，100 錠（10 錠 ×10）。
• コバシル錠 4mg：PTP 包装，100 錠（10 錠 ×10）。

十一、生产信息

1. 生产企业：協和キリン株式会社