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参天製薬株式会社

地夸磷索四钠LX滴眼液3%：5mL×10瓶 ジクアスLX点眼液3％ Diquafosol Sodium 参天 干眼症 点眼液

地夸磷索四钠LX滴眼液3%：5mL×10瓶 ジクアスLX点眼液3％ Diquafosol Sodium 参天 干眼症 点眼液

¥26,000 JPY
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Diquas 地夸磷索四钠 LX 滴眼液 3% 含地夸磷索四钠，为 P2Y2 受体激动剂，可促进泪液及黏蛋白分泌，改善眼表湿润度。适用于干眼症，缓解眼干、异物感等症状。

一、药品基本信息

  1. 通用名称：地夸磷索钠
  2. 英文名称：Diquafosol Sodium
  3. 商品名称：DIQUAS LX ophthalmic solution；P7LX 点眼液 3%；ジクアス LX 点眼液 3%
  4. 剂型：点眼液（无菌水性点眼剂）
  5. 适应证：干眼症
  6. 成分
    • 有效成分：1mL 中含地夸磷索钠 30mg
    • 添加剂：磷酸氢二钠水合物、依地酸钠水合物、氯化钠、聚维酮、硝酸银、pH 调节剂
  7. 性状
    • 药品为无色～淡黄色澄明液体。
    • 有效成分地夸磷索钠为白色的结晶性粉末，在水中极易溶解，在甲醇中易溶，在乙醇中极难溶解，在乙醚中几乎不溶。
    • pH 为 7.0~7.7，渗透压比为 1.0~1.1。

二、用法用量

通常，一次 1 滴，一日 3 次点眼。

三、禁忌

对本剂的成分有过敏症既往史的患者禁止使用。

四、注意事项

  1. 特殊人群：未开展以小儿等为对象的临床试验。
  2. 用药指导
    • 为防止药液污染，点眼时注意容器尖端不要直接接触眼睛。
    • 翻开患眼眼睑，将药液点入结膜囊内，闭眼并压迫泪囊部 1~5 分钟后再睁眼。
    • 若需与其他点眼剂联合使用，应至少间隔 5 分钟以上再点眼。
  3. 药物保存：室温保存

五、不良反应

  1. 过敏反应：未明确提及。
  2. 消化系统反应：未明确提及。
  3. 其他不良反应


系统 1~5% 未満 0.1~1% 未満 频率不明
眼 结膜充血 眼刺激、眼脂、眼的异常感（干燥感、违和感、黏腻感）、眼的瘙痒感 眼痛、眼的异物感、眼部不快感、眼睑炎、结膜下出血、雾视、羞明、流泪增加、结膜炎、丝状角膜炎、表层角膜炎、角膜糜烂等角膜上皮障碍
其他 疼痛 头痛、嗜酸细胞增加、ALT 上升


出现上述副作用时，应密切观察，若发现异常，需采取停药等适当措施。

六、药物相互作用

未明确提及。

七、药理作用

  1. 调整生物膜功能：作用于结膜上皮及杯细胞膜上的 P2Y2 受体，使细胞内的钙离子浓度上升，促进水分及黏蛋白的分泌，还能促进角膜上皮的膜结合型黏蛋白的表达及产生。
  2. 改善代谢异常：在正常动物（家兔及大鼠）中，单回点眼可促进泪液分泌及结膜细胞分泌黏蛋白；在大鼠干眼症模型中，单回点眼能促进泪液分泌，反复点眼可增加结膜组织内的黏蛋白量。此外，在体外实验中，能促进角膜上皮细胞黏蛋白的基因表达及糖蛋白产生。
  3. 调节血脂：对正常家兔单回点眼，可增加泪液中脂质。
  4. 保护血管：未明确提及。

八、药代动力学

  1. 吸收：健康成人男性双眼分别使用 0.3%、1%、3%、5% 地夸磷索点眼液（一日 6 次点眼制剂），进行单回点眼、一日 1 次 1 日点眼及一日 6 次 7 日点眼后，所有受试者在全测定时点的血浆中未变化体浓度均低于定量下限值（2ng/mL），代谢物（UTP、UDP、UMP、尿苷）也未对因内源性成分由来的生理浓度产生影响。
  2. 排泄：未明确提及。
  3. 分布：家兔双眼单回点眼 3% 地夸磷索点眼液（一日 6 次点眼制剂）及本剂（一日 3 次点眼制剂）后，角膜、结膜及泪液中地夸磷索浓度分别在点眼后 15 分钟（角膜及结膜）、1 分钟（泪液）达到最高浓度，随后随时间推移而减少，且两种制剂在角膜、结膜及泪液中的地夸磷索浓度相近。
  4. 代谢：在使用人血浆及人肝微粒体的体外代谢反应中，地夸磷索钠迅速代谢，生成 UMP、尿苷及尿酸。地夸磷索钠被认为可通过 ecto alkaline phosphodiesterase I 水解为 UTP 及 UMP。

九、临床研究

在一项以 337 例干眼症患者（有效性解析对象 336 例）为研究对象的随机双盲对照试验中，观察期内先给予普拉洛芬点眼液，一日 3 次，点眼 2 周后，再分别给予本剂或普拉洛芬点眼液，一次 1 滴，一日 3 次，点眼 4 周。结果显示，本剂组（168 例）与普拉洛芬点眼液组（168 例）相比，角膜荧光素染色评分有显著降低，证实了本剂相对于普拉洛芬点眼液的优越性。本剂组 169 例中，有 12 例（7.1%）出现副作用，主要包括眼刺激（3.6%，6/169 例）、眼脂（1.8%，3/169 例）。


项目 本剂（168 例） 普拉洛芬点眼液（168 例）
投药后 4 周变化量（平均値 ± 標準偏差）（例数） -1.35±1.26（166） -0.80±1.25（164）
投药后 4 周变化量 [95% 置信区间] -1.32[-1.49,-1.15] -0.81[-0.98,-0.64]
与普拉洛芬点眼液的差 [95% 置信区间] p 值 -0.51[-0.75~-0.27]<0.0001 --


* 注：临床研究中，角膜荧光素染色评分方法为将角膜上中下 3 分割，分别以 0-3 点对障碍程度进行评分，合计 9 分满分。

十、包装规格

塑料点眼容器：5mL×10 支、5mL×50 支

十一、生产信息

生产企业：参天製薬株式会社

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