什麼是替爾泊肽? ——新一代減重藥物的核心機制解析
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1.替爾泊肽是什麼?
替爾泊肽( Tirzepatide ,商品名Mounjaro )是一款新一代GLP-1 + GIP雙重受體激動劑,最初由禮來製藥( Eli Lilly )開髮用於2型糖尿病治療,但其在體重管理方面展現出了前所未有的減重效果,成為近年來減肥藥物市場的突破性產品。
與傳統的GLP-1受體激動劑(如司美格魯肽Wegovy/Ozempic )不同,替爾泊肽同時作用於GLP-1和GIP兩種腸促胰素受體,增強了抑制食慾、改善代謝、促進脂肪消耗的能力,因此在減重效果上表現更為突出。
📌 核心特點:
✅ 雙激動劑作用( GLP-1 + GIP ),效果比單GLP-1更強
✅ 減重效果顯著,研究顯示可降低22.5%體重( SURMOUNT-1研究)
✅ 同時改善胰島素敏感性,有助於預防糖尿病
✅ 降低飢餓感,減少食物攝入,調節能量平衡
✅ 延緩胃排空,減少血糖波動,有助於長期控制體重
2. GLP-1受體激動劑( Glucagon -Like Peptide-1,類胰高血糖素勝肽-1 ):如何幫助減重?
GLP-1是人體自然分泌的腸促胰素,進食後由腸道L細胞釋放。 GLP-1受體激動劑是一類模擬GLP-1作用的藥物,主要透過以下方式幫助減重:
🔹 抑制食慾: GLP-1作用於大腦的下視丘食慾調控中心,減少飢餓感,讓人自然減少食物攝取。
🔹 延緩胃排空: GLP-1可降低胃動力,使食物在胃中停留更長時間,帶來更持久的飽足感,減少進食頻率。
🔹 促進胰島素分泌,降低血糖: GLP-1主要在進食後促進胰島素分泌,幫助身體更好地利用血糖,避免多餘的能量轉化為脂肪儲存。
🔹 減少升糖素釋放:降低升糖素水平,減少肝臟釋放葡萄糖,有助於血糖控制。
GLP-1受體激動劑代表藥物:
🔹 司美格魯肽( Wegovy/Ozempic )
🔹 利拉魯肽( Saxenda )
🔹 度拉糖肽( Trulicity )
📌 替爾泊肽vs.司美格魯肽的GLP-1作用對比 儘管司美格魯肽( Wegovy )也屬於GLP-1受體激動劑,並在減重方面取得了不錯的成績(體重平均下降16.9% ),但替爾泊肽不僅作用於GLP-1受體,還激活了GIP受體,從而帶來了更強的代謝效應。
3. GIP受體激動劑( Glucose -Dependent Insulinotropic Peptide,葡萄糖依賴性促胰島素多肽):如何增強減重效果?
GIP受體激動劑是替爾泊肽的獨特優勢,在此之前,其他減重藥物(如司美格魯肽)僅作用於GLP-1 ,而GIP受體激動劑的加入,使替爾泊肽在代謝調節上更強大。
🔹 促進胰島素分泌(僅在血糖高時作用,減少低血糖風險)
🔹 改善胰島素敏感性,減少胰島素抗性(特別適合過重、代謝異常患者)
🔹 直接促進脂肪分解,有助於減少體脂,提高能量消耗
🔹 減少炎症,有助於降低肥胖相關的慢性發炎反應
📌 為什麼GIP受體激動劑能增強減重效果?
GIP不僅能增強GLP-1的降血糖作用,還能調節脂肪代謝,讓身體更有效地分解脂肪,而不是儲存多餘的能量。因此, GLP-1 + GIP的雙重作用,讓替爾泊肽在減重效率上遠超單純的GLP-1受體激動劑。
4.替爾泊肽的減重效果如何? (臨床數據)
最新的SURMOUNT-1研究( 2022年)證實了替爾泊肽在減重方面的卓越表現:
📊 72週的減重效果(體重下降% ):
組別 |
替爾泊肽5mg |
替爾泊肽10mg |
替爾泊肽15mg |
安慰劑 |
平均體重下降 |
15.0% |
21.4% |
22.5% |
2.4% |
💡 對比司美格魯肽( Wegovy ):
• 司美格魯肽( Wegovy )最高減重16.9% ( STEP-1研究)
• 替爾泊肽15mg組平均減重22.5% ,比Wegovy高出近5.6%
• 60%以上的患者體重下降超過20% ,遠高於目前市面上的GLP-1類藥物
📌 結論:替爾泊肽的減重效果遠超GLP-1單激動劑,特別適合希望獲得更大減重幅度的用戶
5.替爾泊肽適合哪些族群?
✅ 希望科學減重的超重/肥胖族群( BMI≥30 )
✅ BMI≥27並伴隨代謝疾病(如高血壓、高血脂、糖尿病前期)
✅ 2型糖尿病患者,需同時控制血糖和體重
✅ 對其他GLP-1藥物(如司美格魯肽)效果不理想的患者
⚠️ 不適用人群:
❌ 有甲狀腺髓樣癌家族史的人
❌ 嚴重胃腸道疾病患者(如胃輕癱嚴重者)
❌ 孕婦或備孕婦女(目前缺乏安全性研究)
6.替爾泊肽為何是新一代減重藥物的突破?
🔹 GLP-1 + GIP雙激動劑,提供更強的抑制食慾+增強脂肪代謝能力
🔹 相較於單一GLP-1 (如司美格魯肽),減重效果較強(最高22.5% )
🔹 適合長期使用,副作用較可控,特別是針對糖尿病、高代謝風險族群
🔹 已獲得FDA核准,臨床試驗數據完善,市場認可度高
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