從胰島素到替西帕肽：糖尿病藥物的演化史與治療新選擇

2025年6月15日

糖尿病是全球最常見的慢性代謝性疾病之一，影響著數億人的健康。從1921年胰島素的發現，到現今GLP-1受體激動劑（如替西帕肽）的突破性進展，糖尿病治療藥物經歷了翻天覆地的變化。今天我們將帶您回顧糖尿病藥物的百年進化史，並重點介紹新一代GLP-1受體激動劑（如替西帕肽）如何改變糖尿病治療模式。如果您或您的家人正在尋找更安全、更有效的糖尿病管理方案，本文將為您提供關鍵資訊。

一、糖尿病治療的里程碑：從胰島素到現代標靶藥物

1. 胰島素的發現（1921年）：糖尿病治療的第一次革命

在胰島素被發現之前，第1型糖尿病（T1DM）幾乎等同於死刑，患者只能透過極端低熱量飲食短暫延長生命。 1921年，加拿大科學家弗雷德里克·班廷（Frederick Banting）和查爾斯·貝斯特（Charles Best）成功從動物胰腺中提取胰島素，並首次用於治療糖尿病患兒。這項發現徹底改變了第1型糖尿病患者的命運，使胰島素成為糖尿病治療的基石。

胰島素的限制：

●需注射，患者遵從性較低

●低血糖風險較高

●對第2型糖尿病（T2DM）患者來說，長期使用可能導致體重增加

2. 口服降血糖藥時代（1950s-1990s）：二甲雙胍、磺脲類等藥物的崛起

隨著第2型糖尿病發生率激增，科學家開始研發口服降血糖藥，以減少胰島素依賴。

●磺脲類藥物（1950s）：透過刺激胰臟分泌胰島素降糖，但低血糖風險較高。

●二甲雙胍（1957年發現，1995年廣泛使用）：減少肝臟葡萄糖輸出，提高胰島素敏感性，至今仍是第2型糖尿病的第一線用藥。

●噻唑烷二酮類（TZDs，1990s）：改善胰島素阻抗，但可能增加心臟衰竭風險。

3. 21世紀的新突破：GLP-1受體激動劑和SGLT-2抑制劑

進入21世紀，糖尿病治療不再只關注血糖控制，而是兼顧心血管保護、體重管理和腎臟獲益。

● GLP-1受體激動劑（2005年上市）：透過增強胰島素分泌、抑制升糖素、延緩胃排空來降糖，同時幫助減重。

● SGLT-2抑制劑（2013年上市）：經由尿液排糖降血糖，並具有心臟腎臟保護作用。

二、GLP-1受體激動劑：糖尿病治療的新希望

1. GLP-1是什麼

GLP-1（胰高血糖素樣勝肽-1）是一種腸道激素，進食後由腸道L細胞分泌，作用包括：

✅促進胰島素分泌（血糖依賴型，低血糖風險低）

✅抑制胰高血糖素分泌（減少肝醣輸出）

✅延緩胃排空（增加飽足感，幫助減重）

✅保護β細胞功能（延緩糖尿病進展）

2. GLP-1受體激動劑的演化

藥物	上市時間	特點
艾塞那肽（Byetta）	2005年	短效，需每日2次注射
利拉魯肽（Victoza）	2010年	每日1次注射，心血管獲益明確
司美格魯肽（Ozempic/Wegovy）	2017年	每週1次注射，強效降血糖+減重
替西帕肽（Tirzepatide）	2022年	GLP-1 + GIP雙受體激動劑，降血糖&減重效果更強