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協和キリン株式会社

依伏卡塞1mg 100錠オルケディア錠1mg ORKEDIA TABLETS 1mg 高鈣血症甲狀旁腺

依伏卡塞1mg 100錠オルケディア錠1mg ORKEDIA TABLETS 1mg 高鈣血症甲狀旁腺

¥43,000 JPY
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維持透析患者的繼發性副甲狀腺功能亢進；甲狀旁腺癌、無法進行副甲狀腺摘除術或術後復發的原發性副甲狀腺功能亢進症所致的高血鈣症。

一、藥品基本訊息

  1. 通用名稱：エボカルセト（Evocalcet）
  2. 英文名稱：ORKEDIA TABLETS
  3. 商品名稱：オルケディア錠1mg、オルケディア錠2mg、オルケディア片4mg
  4. 劑型：錠劑（PTP 包裝，含乾燥劑），1mg 辨識資訊未明確，2mg 及4mg 為白色～類白色錠劑，均需從PTP sheet 取出服用。
  5. 適應證：
    • 維持透析下的繼發性副甲狀腺功能亢進；
    • 副甲狀腺癌、副甲狀腺摘除術不能或術後復發的原發性副甲狀腺功能亢進症所致的高血鈣症。
  6. 成分：
    • 有效成分：1mg 規格每片含エボカルセト1mg，2mg 規格含2mg，4mg 規格含4mg；
    • 添加剤：黃色三二酸化鉄、カルナウバロウ、結晶セルロース等（不同規格略有差異）。
  7. 性狀：白色～類白色片劑，1mg、2mg、4mg 規格分別有對應識別碼，具體物理參數（直徑、厚度等）未詳細說明。
  8. 儲存與有效期限：室溫保存，有效期限3 年。

二、用法用量

  1. 維持透析下的繼發性副甲狀腺功能亢進：
    • 成人起始劑量1mg / 次，每日1 次口服；部分患者（PTH≥500pg/mL 且血鈣≥9.0mg/dL）可起始2mg / 次，每日1 次。
    • 根據PTH 及血清鈣濃度調整劑量，維持劑量1~8mg / 天，最大可至12mg / 天；增量間隔≥2 週，增量幅度1mg。
    • 需定期監測血鈣（開始及調整期每週≥1 次，維持期每2 週≥1 次），血鈣< 8.4mg/dL 時需調整（如減量），<7.5mg/dL 時立即停藥。
  2. 高血鈣症（副甲狀腺癌等） ：
    • 成人起始劑量2mg / 次，每日1 次；血鈣> 12.5mg/dL 者可2mg / 次，每日2 次。
    • 依血鈣濃度調整，最大劑量6mg / 次、每日4 次；增量間隔≥2 週，必要時可1mg 幅度調整。

三、禁忌

  1. 對本劑成分有過敏史者；
  2. 孕婦或可能懷孕的女性（動物實驗顯示胎毒性）。

四、注意事項

  1. 特殊人群：
    • 肝功能障礙患者：輕/ 中度障礙者血中濃度可能升高（AUC 分別為健康者2.18 倍、1.28 倍），需注意監測。
    • 哺乳婦女：動物實驗顯示藥物入乳，建議停止哺乳。
    • 小兒：無有效性及安全性資料。
    • 老年人：生理功能下降，副作用出現時需考慮減量。
  2. 合併症患者註意：
    • 低血鈣患者：可能加重症狀，需監測血鈣，必要時補充鈣劑或維生素D。
    • 其他：需警覺因過度降低PTH 而導致的無形成骨症、飢餓骨症候群（海外報告）。
  3. 用藥指導：
    • 定期監測PTH（開始及調整期每月2 次，穩定後每月1 次）及血鈣，低白蛋白血症者需以校正鈣濃度評估。
    • PTP 包裝需取出錠劑後服用，避免誤吞PTP sheet 導致食道損傷。

五、不良反應

  1. 嚴重副作用：
    • 低血鈣症（16.2%）：可表現為QT 延長、麻木、肌痙攣、血壓下降等，需停藥並補充鈣劑。
    • QT 延長（0.6%）：與低血鈣有關，需監測心電圖。
  2. 其他常見副作用：
    • 消化系統：噁心、嘔吐、腹部不適、腹瀉（1% 以上）；
    • 循環系統：心律不整（0.5~1%）；
    • 精神神經：眩暈、感覺異常（0.5~1%）；
    • 其他：肝功能異常（AST/ALT 升高）、搔癢症等。

六、藥物交互作用

  • 與テオフィリン（茶鹼）併用：可能升高茶鹼血中濃度（機轉不明），需監測茶鹼作用及濃度。

七、藥理作用

  • 作用機轉：作為鈣受體激動劑，藉由活化副甲狀腺細胞表面的鈣受體，抑制副甲狀腺素（PTH）的分泌及合成，降低血液中PTH 及鈣濃度。
  • 作用效果：動物實驗及臨床研究顯示可降低血中PTH 及血鈣，改善副甲狀腺功能亢進狀態。

八、藥物動力學

  • 吸收：生物利用度62.7%，空腹給藥吸收好，進食可使Cmax 降低20% 但不影響AUC。
  • 分佈：血漿蛋白結合率97.8~98.4%，主要結合白蛋白及α1 - 酸性糖蛋白，廣泛分佈於全身組織（眼、皮膚等組織消除較慢）。
  • 代謝：主要經UGT1A1、UGT1A3、CYP2D6 及CYP3A4 代謝，代謝物活性低。
  • 排泄：給藥後264 小時內，61.2% 經尿液排泄，32.7% 經糞排泄，尿中無未變化體。
  • 特殊族群：血液/ 腹膜透析不影響清除；肝功能障礙者代謝減慢，血中濃度升高。

九、臨床研究

  1. 繼發性副甲狀腺功能亢進：
    • 血液透析患者30 週試驗：72.7% 病患PTH 達標（60~240pg/mL），非劣於對照藥；長期（52 週）達標率72.3%。
    • 腹膜透析患者52 週試驗：71.8% 患者PTH 達標。
  2. 高血鈣症：
    • 18 位患者52 週試驗：77.8% 病患血鈣控制在10.3mg/dL 以下，安全性良好。

十、包裝規格

  • 均為PTP 包裝（含乾燥劑）：100 片/ 盒（10 片×10），對應1mg、2mg、4mg 三種規格。

十一、生產訊息

生產企業：協和キリン株式會社

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