培哚普利錠2mg 100 錠コバシル錠２ｍｇ Perindopril Erbumine 2mg 高血壓

培哚普利錠含有培哚普利（ACE 抑制劑），透過抑制血管張力素轉換酶降低血壓，還可改善心臟功能、保護腎功能。適用於高血壓、充血性心臟衰竭。

一、藥品基本訊息

1. 學名：ペリンドプリルエルブミン（Perindopril Erbumine）
2. 英文名稱：Perindopril Erbumine Tablets
3. 商品名稱：コバシル錠2mg、コバシル片4mg
4. 劑型：片劑（2mg 識別碼KH220，4mg 識別碼KH221，皆為PTP 包裝）
5. 適應證：高血壓症
6. 成分：
   • 2mg 規格：每片含ペリンドプリルエルブミン2mg；
   • 4mg 規格：每片含ペリンドプリルエルブミン4mg；
   • 添加物：黃色三二酸化鉄、ケイ酸カルシウム、結晶セルロース等。
7. 性狀：片劑，具體性狀未詳細描述，識別碼分別為KH220（2mg）、KH221（4mg）。
8. 儲存與有效期限：室溫保存，有效期限3 年。

二、用法用量

• 通常成人以ペリンドプリルエルブミン計，每日1 次，2~4mg 口服（早餐後）；
• 可依年齡、症狀調整劑量，每日最大劑量不超過8mg。

三、禁忌

1. 對本劑成分有過敏史者。
2. 使用アンジオテンシン受容體ネプリライシン阻害薬（如サクビトリルバルサルタンナトリウム水和物）或停藥後36小時內的患者。
3. 有血管水腫既往史者（如ACEI 所致、遺傳性/ 後天性/ 特發性血管水腫）。
4. 使用デキストラン硫酸固定化セルロース等吸附器或アクリロニトリルメタリルヂルトル酸ルメタリヂヂルトル酸ル
5. 孕婦或可能妊娠的婦女。
6. 糖尿病患者正在使用アリスキレンフマル酸塩者（血壓控制極差者除外）。

四、注意事項

1. 特殊人群：
   • 腎動脈狹窄患者：可能惡化腎功能，非必要時避免使用。
   • 高血鉀患者：可能加重症狀，非必要時避免使用；腎功能障礙、糖尿病患者需監測血鉀。
   • 重症高血壓/ 嚴格限鹽者：初始低劑量，逐漸增量，警覺急降血壓。
   • 腎功能障礙患者：肌酸酐清除率≤30mL/min 或血清肌酸酐≥3mg/dL 時，需減量或延長給藥間隔。
   • 血液透析患者：初始低劑量，逐漸增量，警覺急降血壓。
   • 有生殖能力女性：確認未懷孕後用藥，定期檢查；懷孕後立即停藥。
   • 哺乳婦女：權衡治療與母乳益處，動物實驗顯示成分入乳。
   • 小兒：無有效性及安全性資料。
   • 老年人：低劑量開始，監測血壓及腎功能（可能出現BUN、肌酸酐升高）。
2. 用藥指導：
   • 可能引起頭暈、眩暈，影響駕駛或高空作業。
   • 手術前24 小時建議停藥。
   • PTP 包裝需取出錠劑後服用，避免誤吞PTP 片導致食道損傷。
3. 藥物保存：室溫保存，效期3 年。

五、不良反應

1. 嚴重副作用：
   • 血管水腫（頻率不明）：表現為顏面、舌、喉頭等腫脹伴隨呼吸困難，需立即停藥並對症處理（如腎上腺素注射、氣道確保）。
   • 急性腎臟障礙（<0.1%）、高血鉀症（頻率不明）。
2. 其他副作用：
   • 過敏反應：皮疹、搔癢（0.1~5%）。
   • 腎臟：BUN 升高、血清肌酸酐升高（0.1~5%）。
   • 血液：紅血球減少、血紅素降低等（0.1~5%）。
   • 精神神經系：頭暈、頭痛（0.1~5%）；眠氣、耳鳴等（<0.1%）。
   • 循環器：低血壓（0.1~5%）；心悸等（<0.1%）。
   • 消化器：噁心、胃部不適（0.1~5%）；便秘、腹痛等（<0.1%）。
   • 代謝：總膽固醇升高、三酸甘油酯升高等（0.1~5%）。
   • 肝臟：AST、ALT 升高（0.1~5%）。
   • 呼吸器：咳嗽（5% 以上）；喉頭緊（0.1~5%）。

六、藥物交互作用

1. 禁止合用：
   • 特定吸附器（如デキストラン硫酸固定化セルロース）、AN69 透析膜：可能引發休克或過敏。
   • 糖尿病患者合用アリスキレンフマル酸塩（血壓控制極差者除外）：可能增加腎臟損害、高血鉀風險。
2. 慎用合用：
   • 保鉀利尿劑、鉀補充劑：可能升高血鉀，需監測血鉀。
   • アリスキレンフマル酸塩（非糖尿病患者）：可能增加腎損傷、高血鉀風險，腎功能障礙者避免合用。
   • 血管張力素Ⅱ 受體拮抗劑：可能增加腎臟損傷、高血鉀風險。
   • 利尿降血壓藥：可能引發急降血壓，初始低劑量給藥。
   • 鋰製劑：可能導致鋰中毒，需監測血中鋰濃度。
   • 非類固醇抗發炎藥：可能減弱降血壓效果，增加腎臟損害風險。
   • カルジオゲナーゼ製劑：可能過度降血壓。

七、藥理作用

• 作用機轉：作為前驅藥物，代謝為活性物ペリンドプリラート，抑制血管緊張素轉化酶（ACE），減少血管緊張素Ⅱ 生成（降低週邊血管阻力），同時抑制緩激肽分解（增強降壓作用）。
• 降血壓作用：可持續24 小時穩定降血壓，不影響心輸出量及主要器官血流，改善高血壓性心臟肥大及血管重建。

八、藥物動力學

• 吸收：空腹口服後迅速吸收，代謝為活性物，Tmax 約5.0~10.7 小時；食物延緩吸收速度但不影響吸收量。
• 分佈：活性物血漿蛋白結合率10.2~18.2%，廣泛分佈於膀胱、肝、腎等組織，腦內濃度低。
• 代謝：主要經由水解為活性物，另有環化及葡萄醣醛酸結合等代謝途徑。
• 排泄：21~26% 以原形、3~10% 以活性物經尿液排泄；腎功能障礙者排泄減慢，老年人血中濃度較高。

九、臨床研究

• 單藥治療輕中度高血壓：有效率69.5~77.8%，長期用藥（1 年）有效率78.0~94.7%。
• 合併利尿藥/ 鈣離子拮抗劑：有效率80.0~82.1%。
• 副作用主要為咳嗽（5.9~16.1%），整體安全性良好。

十、包裝規格

• コバシル錠2mg：PTP 包裝，100 片（10 片×10）。
• コバシル錠4mg：PTP 包裝，100 片（10 片×10）。

十一、生產訊息

1. 生產企業：協和キリン株式會社
2. 企業地址：東京都千代田區大手町1-9-2