Prostal醋酸氯马酮片25mg：100錠 プロスタール錠 Chlormadinone Acetate Tablets 前列腺

一、药品基本信息

1. 通用名称：氯地孕酮醋酸酯片
2. 英文名称：Chlormadinone Acetate Tablets
3. 商品名称：PROSTAL TABLETS 25
4. 剂型：素錠（片剂）
5. 适应证：
   • 前列腺肥大症
   • 前列腺癌（仅限转移的前列腺癌患者在其他疗法治疗困难时使用）
6. 成分：
   • 有效成分：每片含氯地孕酮醋酸酯（日局クロルマジノン酢酸エステル）25mg
   • 添加剂：乳糖水和物、トウモロコシデンプン、カルメロースカルシウム、タルク、ステアリン酸マグネシウム
7. 性状：
   • 微黄色素錠，直径 8.0mm，厚度 3.1mm，质量 200mg，识别码 TZ 276

二、用法用量

1. 前列腺肥大症：以氯地孕酮醋酸酯计，1 次 25mg，1 日 2 次，饭后口服。
2. 前列腺癌：以氯地孕酮醋酸酯计，1 次 50mg，1 日 2 次，饭后口服。
3. 可根据症状适当增减剂量。

三、禁忌

• 有严重肝障碍、肝病的患者（因代谢能力低下，可能加重肝脏负担，导致症状恶化）。

四、注意事项

1. 特殊人群：
   • 心疾患或有既往史的患者：可能因钠、体液潴留加重症状。
   • 糖尿病患者：可能出现耐糖能低下。
   • 脑膜瘤或有既往史的患者：需评估用药必要性，可能因生理功能低下导致血药浓度持续升高；用药中需注意头痛、运动麻痹等脑膜瘤相关症状，必要时停药。
   • 肾机能障碍患者：需谨慎调整剂量及给药间隔。
   • 肝功能障碍患者：严重肝障碍 / 肝病患者禁止使用。
   • 高龄者：因生理功能多低下，需注意剂量及给药间隔，谨慎给药。
2. 用药指导：
   • 用药开始后 3 个月内至少每月 1 次，之后定期进行肝功能检查（因有剧症肝炎等致死案例）。
   • 注意监测血糖、尿糖（可能出现糖尿病、高血糖）。
   • 给药期间若出现 potency 低下等情况，需评估治疗获益，必要时停药或更换疗法。
   • PTP 包装药品需从 PTP 薄板中取出后服用，避免误吞薄板导致食道粘膜损伤或穿孔。
3. 药物保存：
   • 保存方法：室温保存
   • 有效期：5 年

五、不良反应

1. 过敏反应：
   • 0.1% 以下：发疹
   • 频率不明：瘙痒
2. 消化系统反应：
   • 0.1~5% 未満：胃部不快感
   • 0.1% 以下：恶心、便秘、腹泻、食欲不振、口渴
   • 频率不明：呕吐、腹痛
3. 其他重要不良反应：
   • 重大副作用（0.1% 以下）：充血性心力衰竭、血栓症（脑、心、肺、四肢等）、剧症肝炎、肝功能障碍、黄疸（用药 1~2 个月后可能出现，需立即停药并处理）。
   • 内分泌系统：0.1~5% 未満出现女性型乳房；频率不明出现血中 FSH、LH、睾酮值降低，催乳素值升高。
   • 泌尿系统：0.1% 以下出现频尿、尿道不快感、下腹部痛。
   • 循环系统：0.1% 以下出现心悸、胸内苦闷、气短。

六、药物相互作用

• 暂无明确相关信息。

七、药理作用

1. 抗雄激素作用：通过抑制睾酮对前列腺的选择性摄取、抑制 5α- 二氢睾酮与雄激素受体的结合，发挥抗前列腺作用。
2. 调节激素分泌：抑制下丘脑 - 垂体系统及睾丸中睾酮的生物合成，降低血中睾酮水平。
3. 抑制肿瘤增殖：对雄激素依赖性肿瘤（如 S-115、CWR22 人前列腺癌）的增殖有抑制作用。

八、药代动力学

1. 吸收：
   • 健康成人男性空腹口服 25mg 后，血药峰浓度达峰时间（Tmax）为 3.8 小时，半衰期（T1/2）为 6.9 小时。
   • 进食后给药的血药峰浓度（Cmax）及血药浓度 - 时间曲线下面积（AUC）显著高于空腹，可能与进食刺激胆汁分泌有关。
2. 分布：
   • 雄大鼠口服后，药物在肝脏分布最多，其次为肾脏、肾上腺、脂肪；血浆蛋白结合率约 99%（in vitro 平衡透析法）。
3. 代谢：生成多种代谢物，以 2 位及 3 位的羟基化物为主，其中 3β-hydroxy 体活性约为未变化体的 0.7 倍。
4. 排泄：前列腺癌患者口服 100mg [3H]- 氯地孕酮醋酸酯后，3 天内尿中排泄 11.2%，粪中排泄 25.7%。

九、临床研究

1. 前列腺肥大症：
   • 双盲对照试验（1 日 2 片，给药 16 周）：有效率分别为 66.7%（32/48）、69.2%（27/39）。
   • 一般临床试验（1 次 1 片，1 日 2 次）：有效率 59.7%（92/154）。
2. 前列腺癌：
   • 多中心一般临床试验（以 100mg / 日为主，观察 3 个月以上）：186 例有效率 63.4%，其中病期 A~D 未治疗者有效率 67.1%（114/170）。

十、包装规格

• 100 片（10 片 PTP×10）

十一、生产信息

生产企业：あすか製薬株式会社