依普利酮 25mg 100錠 エプレレノン錠 EPLERENONE Tablets 高血压 杏林 降血压

依普利酮属醛固酮受体拮抗剂，通过阻断醛固酮作用减少水钠潴留，降低血压并改善心功能。适用于高血压及心肌梗死后心力衰竭。

一、药品基本信息

1. 通用名称：依普利酮（Eplerenone）
2. 英文名称：EPLERENONE Tablets
3. 商品名称：エプレレノン錠 25mg｢杏林｣、エプレレノン錠 50mg｢杏林｣、エプレレノン錠 100mg｢杏林｣（依普利酮片 25mg “杏林”、50mg “杏林”、100mg “杏林”）
4. 剂型：薄膜包衣片
5. 适应证：
   • 高血压症；
   • 慢性心功能不全（在血管紧张素转换酶抑制剂、β 受体阻滞剂、利尿剂等基础治疗后使用）。
6. 成分：
   • 有效成分：每片含依普利酮 25mg、50mg 或 100mg；
   • 添加剤：乳糖水和物、结晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、十二烷基硫酸钠、滑石粉、硬脂酸镁、氧化钛、聚乙二醇 6000、三氧化二铁等。
7. 性状：
   • 25mg：黄色薄膜包衣片，直径 5.6mm，厚 3.3mm，标识 “エプレレ 25 杏林”；
   • 50mg：淡红色薄膜包衣片，直径 7.1mm，厚 4.1mm，标识 “エプレレ 50 杏林”；
   • 100mg：红色薄膜包衣片，直径 9.6mm，厚 4.7mm，标识 “エプレレ 100 杏林”。

二、用法用量

1. 高血压症：
   成人起始剂量为每日 1 次 50mg，效果不足时可增至 100mg，每日 1 次口服。
2. 慢性心功能不全：
   • 成人起始剂量为每日 1 次 25mg，4 周后可增至每日 1 次 50mg（需根据血清钾值及患者状态调整）；
   • 中度肾功不全（肌酐清除率 30~<50mL / 分）患者：起始剂量为隔日 25mg，最大剂量为每日 25mg。
3. 剂量调整原则：
   根据血清钾值调整（见下表）：

   血清钾值（mEq/L）	用法用量调整
   <5.0	50mg / 日维持；25mg / 日可增至 50mg / 日；隔日 25mg 可增至 25mg / 日
   5.0~5.4	维持当前剂量
   5.5~5.9	50mg / 日减至 25mg / 日；25mg / 日减至隔日 25mg；隔日 25mg 需中断
   ≥6.0	立即中断，恢复至 < 5.0 后可隔日 25mg 重启

三、禁忌

1. 对本品成分过敏者；
2. 高钾血症（血清钾 > 5.0mEq/L）或用药起始时血清钾 > 5.0mEq/L 者；
3. 重度肾功不全（肌酐清除率 < 30mL / 分）、重度肝功不全（Child-Pugh C 级肝硬化）患者；
4. 正在使用保钾利尿剂（如螺内酯）、其他盐皮质激素受体拮抗剂、强效 CYP3A4 抑制剂（如伊曲康唑）及钾制剂（放射性碘防护用除外）者；
5. 高血压合并微量白蛋白尿 / 蛋白尿的糖尿病患者、中度以上肾功不全（肌酐清除率 < 50mL / 分）患者。

四、注意事项

1. 特殊人群

• 孕妇：仅在治疗获益 > 风险时使用（动物实验显示可透过胎盘，无致畸性但兔胚胎吸收增加）。
• 哺乳期：需权衡停药或停止哺乳（大鼠实验显示药物入乳，人体数据不明）。
• 小儿：未开展临床研究，禁用。
• 高龄者：需频繁监测血清钾（肾功多减退，高钾风险高），避免过度降压引发脑梗塞。

2. 用药指导

• 监测要求：用药前、用药后 1 周内、1 个月后及定期监测血清钾、肝功、血钠；高血压患者血清钾 > 5.5mEq/L 需减量，>6.0mEq/L 需停药。
• 用药警示：可能引发头晕，避免驾驶或高空作业；与 CYP3A4 抑制剂联用时，剂量不超过 25mg / 日。

3. 药物保存

• 贮法：室温保存；
• 有效期：3 年。

五、不良反应

1. 过敏反应

• 频率不明：血管神经性水肿、荨麻疹、皮疹、瘙痒。

2. 消化系统反应

• 1% 以上：恶心、消化不良；
• 0.5~1%：腹泻、腹痛、便秘；
• 0.5% 以下：呕吐、口干、胃炎。

六、药物相互作用

七、药理作用

1. 调整生物膜功能：选择性阻断醛固酮与盐皮质激素受体结合，抑制钠重吸收相关膜转运功能。
2. 改善代谢异常：降低高血压患者尿酸、甘油三酯，改善心功能不全患者心肌能量代谢。
3. 调节血脂：无直接调脂作用，间接通过降压改善血管脂质沉积。
4. 保护血管：抑制 RAAS 系统过度激活，减轻血管重构，降低慢性心功能不全患者心血管事件风险。

八、药代动力学

1. 吸收：口服生物利用度 69%，达峰时间 1.5 小时，高脂饮食对吸收影响小。
2. 排泄：67% 经尿排泄，32% 经粪排泄，原形药占比 2.5%，半衰期约 4~6 小时。

九、临床研究

• 高血压：国内试验显示，50~100mg / 日可使收缩压 / 舒张压降低 6.8~9.7/5.1~6.9mmHg，不良反应发生率 23.1%。
• 慢性心功能不全：国际试验显示，与标准治疗联用可降低心血管死亡 / 心衰住院风险 37%（HR=0.63），高钾血症发生率 6.6%。

十、包装规格

• 25mg：100 片 / 盒（10 片 ×10 板，PTP 包装）；
• 50mg：100 片 / 盒（10 片 ×10 板）、300 片 / 瓶；
• 100mg：100 片 / 盒（10 片 ×10 板）。

十一、生产信息

生产企业：杏林制药株式会社（Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd.）