Laxoberon匹可硫酸钠内用液0.75% 10ml×10支 ラキソベロン内用液 0.75% Laxoberon Solution 0.75% 武田 便秘水 比沙可啶钠水合物制剂

匹可硫酸钠内用液通常用于各种便秘、术后辅助排便、注射造影剂（硫酸钡）后促进排便。

一、药品基本信息

1. 通用名称：比沙可啶钠水合物制剂（ピコスルファートナトリウム水和物製剤）
2. 英文名称：Sodium Picosulfate Hydrate Preparation；Laxoberon Solution 0.75%
3. 商品名称：ラキソベロン内用液 0.75%（Laxoberon 内用液 0.75%）
4. 剂型：液剂（滴剂型）
5. 适应证
   • 各种便秘症
   • 术后排便辅助
   • 造影剂（硫酸钡）给药后的排便促进
   • 手术前肠道内容物的排除
   • 大肠检查（X 线、内镜）前处置中肠道内容物的排除
6. 成分
   • 有效成分：日局比沙可啶钠水合物（ピコスルファートナトリウム水和物），含量为 7.5mg/mL
   • 添加剤：对羟基苯甲酸甲酯（パラオキシ安息香酸メチル）、氢氧化钠（水酸化ナトリウム）、D - 山梨糖醇（D - ソルビトール）、盐酸（塩酸）
7. 性状
   • 色調及性状：无色至微黄色的澄明液体，略有粘性，无气味，味甜
   • pH 值：5.0~7.5
   • 有效成分理化性质：比沙可啶钠水合物为白色结晶性粉末，无气味、无味道；极易溶于水，略溶于甲醇，难溶于乙醇（99.5%），几乎不溶于二乙醚；遇光会逐渐着色。其化学名为 Disodium 4,4’-(pyridin-2-ylmethylene) bis (phenyl sulfate) monohydrate，分子式为C18H13NNa2O8S2⋅H2O，分子量为 499.42

二、用法用量

（一）各种便秘症

• 成人：通常 1 日 1 次，口服 10~15 滴（0.67~1.0mL）
• 小儿：1 日 1 次，按年龄口服，具体剂量如下表，可根据年龄、症状适当增减
  | 年龄 | 滴数（mL）|
  | ---- | ---- |
  |6 个月以下 | 2（0.13）|
  |7~12 个月 | 3（0.20）|
  |1~3 岁 | 6（0.40）|
  |4~6 岁 | 7（0.46）|
  |7~15 岁 | 10（0.67）|

（二）术后排便辅助

• 成人：通常 1 日 1 次，口服 10~15 滴（0.67~1.0mL），可根据年龄、症状适当增减

（三）造影剂（硫酸钡）给药后的排便促进

• 成人：通常口服 6~15 滴（0.40~1.0mL），可根据年龄、症状适当增减

（四）手术前肠道内容物的排除

• 成人：通常口服 14 滴（0.93mL），可根据年龄、症状适当增减

（五）大肠检查（X 线、内镜）前处置中肠道内容物的排除

• 成人：通常在检查预定时间的 10~15 小时前，口服 20mL，可根据年龄、症状适当增减

（六）定量滴下型容器使用方法

三、禁忌

1. 怀疑有急性腹症的患者：肠道蠕动增强可能导致症状恶化
2. 对本药成分有过敏史的患者
3. 肠道有梗阻或怀疑有梗阻的患者（仅限大肠检查（X 线、内镜）前处置中肠道内容物排除时）：肠道蠕动增强可能使梗阻引起的症状恶化，甚至导致肠穿孔

四、注意事项

（一）特殊人群

1. 孕妇或可能妊娠的女性：仅在判断治疗益处大于风险时方可给药
2. 高龄者：因生理功能通常有所下降，需注意减量等
3. 合并症、既往病史患者（仅限大肠检查（X 线、内镜）前处置中肠道内容物排除时）
   • 肠道狭窄及重度便秘患者：肠道蠕动增强可能引发缺血性肠炎或肠梗阻，肠梗阻发生时甚至可能导致肠穿孔
   • 肠道憩室患者：肠道蠕动增强可能导致病情恶化

（二）用药指导

1. 手术前肠道内容物排除时，必要时可联合使用灌肠
2. 大肠检查（X 线、内镜）前处置中肠道内容物排除时
   • 需确认患者日常排便情况，确保本药给药前 1 日或给药前有正常程度的排便后再给药
   • 本药给药后若出现腹痛等异常，需进行腹部检查或影像学检查（单纯 X 线、超声、CT 等），并采取适当措施
   • 若患者在家中用药，因出现副作用时可能难以应对，需指导患者避免单独服用
   • 需让患者充分摄入水分
3. 本药为口服制剂，不可作为眼科用药（点眼）使用

（三）药物保存

• 贮藏方法：室温保存
• 有效期：3 年

五、不良反应

（一）过敏反应

• 皮肤：可能出现荨麻疹、皮疹等（频率不明）

（二）消化系统反应

• 0.1%~5% 未达：腹痛、恶心、呕吐、肠鸣、腹部膨满感、腹泻等
• 频率不明：腹部不适感

（三）其他不良反应

1. 肝脏：可能出现 AST 升高、ALT 升高等（频率不明）
2. 精神神经系统：可能出现头晕、一过性意识丧失（频率不明），注：大肠检查前处置使用时，可能伴随排便或腹痛引发血管迷走神经反射出现上述症状
3. 严重不良反应（仅限大肠检查（X 线、内镜）前处置中肠道内容物排除时）
   • 肠梗阻、肠穿孔（频率不明）：肠道狭窄患者可能发生肠梗阻，进而可能导致肠穿孔，需充分观察，出现腹痛等异常时及时采取适当措施
   • 缺血性肠炎（频率不明）：需充分观察，出现异常时及时处理

六、药物相互作用

七、药理作用

（一）作用机制（改善代谢异常、调节肠道功能相关）

1. 促进肠道蠕动
2. 抑制水分吸收

八、药代动力学

（一）吸收

（二）分布

（三）代谢

（四）排泄

• 大肠中水解生成的双酚体大部分直接随粪便排出
• 部分被吸收的双酚体，经肝脏葡萄糖醛酸结合后， either 随尿液排出，或随胆汁再次分泌到十二指肠，经肠道随粪便排出
• 给大鼠口服14C- 比沙可啶钠水合物 5mg/kg，测定 72 小时内尿和粪便中的排泄量，结果显示给药后 48 小时内几乎完成体内放射性物质排泄；72 小时内，21% 的给药量随尿液排出，72% 随粪便排出

九、临床研究

（一）国内临床试验

十、包装规格

十一、生产信息

1. 生产企业
   • 生产销售商：帝人ファーマ株式会社（
2. 企业地址：東京都千代田区霞が関3丁目2番1号