哈乐-D（坦索罗辛）0.2mg 140錠 ハルナールD錠 Tamsulosin 盐酸坦索罗辛 安斯泰来 前列腺 排尿障碍

坦索罗辛通过阻断尿道及前列腺前列腺α1受体，降低尿道内压，改善前列腺前列腺增生所致的排尿障碍，通常用于治疗前列腺前列腺增生所致的排尿障碍。

一、药品基本信息

1. 通用名称：盐酸坦索罗辛（Tamsulosin Hydrochloride）
2. 英文名称：Tamsulosin Hydrochloride
3. 商品名称：哈乐 D 锭（ハルナール D 錠）
4. 剂型：口腔内崩解片
5. 适应证：前列腺肥大症伴随的排尿障碍
6. 成分：

   规格	有效成分（1 锭中）	添加剂
   0.1mg	他索罗辛盐酸盐 0.1mg（日局标准）	纤维素、羟丙甲纤维素、乙基纤维素、羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁、聚维酮 80、山梨糖醇、丙烯酸乙酯等
   0.2mg	他索罗辛盐酸盐 0.2mg（日局标准）	硬脂酸钙、甲基纤维素、聚氧乙烯硬脂酸酯、D - 甘露醇、乳糖水合物、淀粉、硬脂酸镁等

7. 性状：
   • 剂型：均为口腔内崩解片，白色
   • 外形及尺寸：

     规格	直径	厚度	重量
     0.1mg	7.5mm	3.3mm	0.12g
     0.2mg	8.5mm	4.2mm	0.20g

   • 识别码：0.1mg 为 “HA0.1”，0.2mg 为 “HA0.2”

二、用法用量

1. 通常，成人以他索罗辛盐酸盐计，1 日 1 次，饭后口服 0.2mg；可根据年龄、症状适当增减。
2. 高龄且肾功能低下者：从 0.1mg 开始给药，密切观察后再增至 0.2mg；若 0.2mg 仍未达预期效果，不得继续增量，需考虑其他适当治疗。

三、禁忌

四、注意事项

1. 特殊人群：
   • 起立性低血压患者：可能加重症状，需谨慎。
   • 重度肾功能障碍患者：血浆中药物浓度可能升高，需监测。
   • 重度肝功能障碍患者：血浆中药物浓度可能升高，需监测。
   • 高龄者：可能伴随肾功能低下，需从低剂量开始给药。
2. 用药指导：
   • 避免过量给药，以防血压下降。
   • 可能出现体位性血压变化（如立位血压降低），需注意体位转换。
   • 若出现头晕、眩晕等症状，应避免从事高空作业、驾驶汽车等危险活动。
   • 给药前需确认是否正在使用降压药；若正在使用，需密切监测血压，出现血压下降时及时减量或停药。
   • 给药时需指导患者：从 PTP 包装中取出后服用（避免误吞包装导致食道损伤）；不得咀嚼（可能破坏缓释颗粒，改变药代动力学）；可无水服用（唾液浸润后崩解），但卧位时不得无水服用。
3. 药物保存：
   • 室温保存，有效期 3 年。
   • PTP 包装开封后需避免潮湿；瓶装制剂含干燥剂，需盖紧瓶盖，不得敞口放置。

五、不良反应

1. 过敏反应：
   • 常见：皮疹（发生率 0.1%~5%）。
   • 少见（频率不明）：瘙痒、荨麻疹、多形红斑、血管水肿。
2. 消化系统反应：
   • 常见（0.1%~5%）：胃不适、恶心、呕吐、胃重感、胃痛、食欲不振、咽下障碍。
   • 少见（频率不明）：口渴、便秘、腹泻。
3. 其他重要不良反应：
   • 重大副作用（频率不明）：失神、意识丧失（因血压下降）；肝功能障碍、黄疸（伴 AST/ALT 升高）。
   • 精神神经系：头晕、眩晕（0.1%~5%）；立起性头晕、头痛、嗜睡等（频率不明）。
   • 循环系统：心悸（0.1%~5%）；血压下降、起立性低血压、心律失常（频率不明）。

六、药物相互作用

1. 与降压药合用：可能增加起立性低血压风险，需注意减量或监测血压。
2. 与 5 型磷酸二酯酶抑制剂（如西地那非、伐地那非等）合用：可能增强血管扩张作用，导致症状性低血压（本剂的 α 受体阻断作用可增强此类药物的降压效果）。

七、药理作用

1. 作用机制：阻断尿道及前列腺部的 α1 受体，降低尿道内压曲线的前列腺部压力，改善前列腺肥大症伴随的排尿障碍。
2. 体外作用：在人前列腺标本的受体结合实验中，α1 受体阻断作用比普拉唑嗪盐酸盐强 2.2 倍，比酚妥拉明甲磺酸盐强 40 倍。
3. 动物作用：
   • 选择性阻断 α1 受体，对大鼠脑膜、家兔大动脉的 α1 受体阻断作用比普拉唑嗪强 1/2.2~22 倍，比酚妥拉明强 45~140 倍；对 α1 受体的选择性是 α2 受体的 5400~24000 倍。
   • 对家兔尿道、前列腺及膀胱基部平滑肌的 α1 受体阻断作用，比普拉唑嗪强 23~98 倍，比酚妥拉明强 87~320 倍。

八、药代动力学

1. 吸收：
   • 健康成人单剂量口服 0.1~0.6mg 后，血浆中未变化体浓度在 7~8 小时达峰，半衰期为 9.0~11.6 小时；Cmax（峰浓度）和 AUC（药时曲线下面积）与剂量呈正比。
   • 连续给药 7 天，4 天后达稳态血药浓度，半衰期略延长。
2. 排泄：健康成人单剂量口服 0.1~0.6mg 后，30 小时内尿中未变化体排泄率为 12%~14%；连续给药时排泄率无明显波动。

九、临床研究

• 可显著降低前列腺部尿道内压，剂量依赖性改善尿流率及残尿量。
• 不同剂量的 “中等度改善以上” 比例：0.1mg 每日 1 次为 28.3%（15/53），0.2mg 每日 1 次为 37.3%（62/166），0.4mg 每日 1 次为 38.6%（22/57）。

十、包装规格

• 0.1mg：140 锭（14 锭 ×10 板，含干燥剂）。
• 0.2mg：140 锭（14 锭 ×10 板，含干燥剂）；300 锭（瓶装，含干燥剂）；560 锭（14 锭 ×40 板，含干燥剂）。

十一、生产信息

生产企业：アステラス製薬株式会社（安斯泰来制药株式会社）。