异丙基乌诺前列酮滴眼液0.12% 5ml 10本 レスキュラ点眼液0.12％ Rescula ophthalmic 日东 日東 青光眼 高眼压症

异丙基乌诺前列酮滴眼液 0.12% 含异丙基乌诺前列酮（前列腺素类似物），适用于开角型青光眼、高眼压症，尤其适合其他药物控压不佳者。

一、药品基本信息

1. 通用名称：异丙乌诺前列酮（Isopropyl Unoprostone）
2. 英文名称：Rescula ophthalmic
3. 商品名称：雷斯库拉点眼液 0.12%（Rescula 点眼液 0.12%）
4. 剂型：点眼液（无菌水性点眼剂）
5. 适应证：青光眼、高眼压症
6. 成分
   • 有效成分：1mL 中含异丙乌诺前列酮 1.2mg
   • 添加剂：聚山梨酯 80、苯扎氯铵、D - 甘露醇、浓甘油、依地酸钠水合物、pH 调节剂
7. 性状：无色澄明的无菌水性点眼剂，pH 为 5.0~6.5，渗透压比为 0.9~1.1

二、用法用量

三、禁忌

四、注意事项

1. 特殊人群
   • 孕妇：仅在判断治疗益处大于危险性时，才可给孕妇或可能怀孕的女性使用。在生殖毒性试验中，器官形成期的大鼠高剂量组（5mg/kg/day）、围产期及哺乳期的大鼠高剂量组（1.25mg/kg/day）以及器官形成期的家兔高剂量组（0.3mg/kg/day）出现流早产增加的趋势。
   • 授乳妇：需综合考虑治疗益处和母乳营养的益处，再决定是否继续或停止哺乳。动物实验（大鼠）显示药物会转移到乳汁中。
   • 小儿等：尚未针对小儿等人群进行以有效性和安全性为指标的临床试验。
   • 高龄者：一般生理功能有所下降。
2. 用药指导
   • 用药期间可能出现角膜障碍，若患者持续出现雾视、异物感、眼痛等自觉症状，应立即就医，需充分指导患者注意这一点。
   • 交付药物时，需指导患者：为防止药液污染，点眼时注意容器尖端不要直接接触眼睛；翻开患眼眼睑，将药液点入结膜囊内，闭眼 1~5 分钟并压迫泪囊部后再睁眼；若需与其他点眼剂并用，应至少间隔 5 分钟以上再点眼。
3. 药物保存
   • 室温保存。
   • 外箱开封后，需遮光保存。

五、不良反应

1. 过敏反应：因本剂的保存剂苯扎氯铵可能引发过敏症。
2. 消化系统反应：可能出现恶心、呕吐等症状。
3. 其他不良反应

六、药物相互作用

七、药理作用

1. 作用机制：在猴、犬、健康人及青光眼、高眼压症患者的房水动力学试验等中表明，异丙乌诺前列酮点眼液的降眼压作用主要通过促进房水经主路径或副路径流出实现。
2. 降眼压作用
   • 对猴、犬、兔点眼后，能迅速且持续地降低眼压，在猴身上呈现剂量依赖性。
   • 对健康人或青光眼、高眼压症患者一日 2 次点眼，可有效控制眼压，且不影响瞳孔直径、视力、血压及脉搏，长期点眼也能良好维持眼压。
3. 对眼组织血流的作用
   • 能增加猴的脉络膜组织血流量。
   • 对健康人单回点眼，可增加视网膜中心动脉、短后睫状动脉的血流速度等；长期点眼，可增加视神经乳头及脉络膜 - 视网膜相关血流指标。
   • 对正常眼压青光眼患者单回点眼，可增加短后睫状动脉的流速及相关眼部组织血流。
4. BK 通道激活作用：异丙乌诺前列酮及其活性体（脱乙基体）对小梁网细胞的 BK 通道（大电导钙激活钾通道）有激活作用。

八、药代动力学

1. 吸收
   • 健康成人男性 6 例，双眼单回点眼 0.12% 异丙乌诺前列酮点眼液 35μL 后，血浆中其脱乙基体浓度在 15 分钟后达最高 0.76ng/mL，半衰期 14 分钟，2 小时后低于定量限。
   • 白色家兔单眼点眼 0.12%³H - 异丙乌诺前列酮点眼液后，药物迅速进入眼内，角膜在 15 分钟、房水在 30 分钟时放射能浓度达最高，随后下降，24 小时后几乎消失，晶状体、玻璃体、视神经几乎无分布；有色家兔结果类似，无种属差异，对含黑色素的组织无亲和力。
2. 排泄
   • 家兔点眼或静脉内给药，大鼠及小鼠静脉内给药后，主要排泄途径均为尿。
   • 健康成人男性 6 例单回点眼后，尿中其脱乙基体浓度低于定量限。

九、临床研究

1. 国内 Ⅲ 期试验（双盲对照试验）：在全国 18 家机构，以原发性开角型青光眼及高眼压症成人患者为对象，进行为期 12 周的试验，结果显示 0.12% 异丙乌诺前列酮点眼液改善率达 91.4%，与对照药相比非劣性成立，副作用发生率 6.7%，主要为结膜充血。
2. 国内 Ⅲ 期试验（长期给药试验）：在全国 20 家机构，对相关患者长期给药 52 周，改善率 70.8%，副作用发生率 18.6%，主要为结膜充血。
3. 国内 Ⅲ 期试验（对低眼压青光眼患者的试验）：在全国 1 家机构，对低眼压青光眼成人患者给药 24 周，改善率 75%，未发现副作用。
4. 其他：对 40 例正常眼压青光眼患者持续 10 年单药点眼，77.5% 的患者视野障碍进展得到抑制。

十、包装规格

十一、生产信息

生产企业：日東メディック株式会社