环孢菌素滴眼液0.1% 0.4ml 30本 パピロックミニ点眼液0.1% Papilock Mini 干眼症 参天

Papilock Mini 环孢菌素滴眼液 0.1% 含环孢菌素，为免疫抑制剂类眼科用药。通过抑制眼部异常免疫反应、减轻炎症，缓解干燥性角结膜炎（干眼症）引起的眼干、异物感等症状，适用于其他治疗效果不佳的患者。

一、药品基本信息

1. 通用名称：シクロスポリン（环孢素）
2. 英文名称：Ciclosporin
3. 商品名称：パピロックミニ点眼液 0.1%（PAPILOCK Mini ophthalmic solution 0.1%）
4. 剂型：无菌水性点眼剂
5. 适应证：春季卡他（抗组胺药效果不充分时使用），适用于眼睑结膜巨大乳头增生且抗组胺药疗效不足的情况。
6. 成分：
   • 有效成分：1mL 中含シクロスポリン 1mg。
   • 添加剂：乙二醇、聚氧乙烯 40 硬脂酸酯、氯化钠、磷酸二氢钠水合物、依地酸钠水合物、羟丙甲纤维素、pH 调节剂。
7. 性状：
   • 性状：无色澄明液体。
   • pH：6.5~7.5。
   • 渗透压比：1.0~1.1。

二、用法用量

三、禁忌

1. 对本剂成分有过敏史的患者。
2. 有眼感染症的患者（可能导致感染症发作或恶化）。

四、注意事项

1. 特殊人群：
   • 孕妇：仅在治疗益处明确大于风险时使用。动物实验（大鼠经口）显示有致畸作用、难产及围产期死亡风险，且人体（经口）中已证实可通过胎盘。
   • 哺乳期妇女：需综合权衡治疗益处与母乳营养益处，决定是否继续哺乳（人体经口给药时已证实可进入母乳）。
   • 小儿：低出生体重儿、新生儿、乳儿、幼儿未开展临床研究；口服给药时，小儿多毛发生率（10~18%）高于成人（2~6%）。
   • 高龄者：因生理功能通常下降，需谨慎使用。
2. 用药指导：
   • 本剂需在精通春季卡他治疗的医生指导下使用。
   • 本剂可能引发或加重感染症，与其他免疫抑制剂合用会增加该风险，需密切关注。
   • 点眼时需注意：弃去最初 1~2 滴（防容器碎片）；避免容器尖端触眼；点眼后闭眼压迫泪囊 1~5 分钟；药液接触皮肤需立即擦拭；与其他点眼剂合用需间隔至少 5 分钟；开封后单次使用，残液丢弃；需遮光保存。
3. 药物保存：
   • 未开封：室温保存，有效期 3 年。
   • 铝塑包装开封后：放入遮光投药袋，室温保存需 6 个月内使用；2~8℃保存需 1 年内使用。
   • 药液浑浊时禁止使用。

五、不良反应

1. 过敏反应：可能出现眼瘙痒感（频率不明）。
2. 其他反应：
   • 眼部（1~5% 未満）：眼刺激、角膜糜烂、角膜溃疡（含角膜上皮缺损、角膜炎等）。
   • 眼部（1% 未満）：眼干燥感、角膜水肿、前房闪辉、流泪、眼睑炎、眼痛、结膜充血等。
   • 感染症（1% 未満）：疱疹性角膜炎、麦粒肿、细菌性结膜炎、细菌性角膜溃疡等。
   • 其他（1% 未満）：ALT 升高、LDH 升高、BUN 升高、CK 升高、尿酮体阳性、Mg 升高等。

六、药物相互作用

七、药理作用

1. 作用机制：シクロスポリン在 T 细胞内与亲环素结合，抑制转录因子 NFAT 脱磷酸化，减少 IL-2 等细胞因子的产生。
2. 其他作用：
   • 抑制人体末梢血单核球产生 IL-2、IL-4、IL-5、IFN-γ 等细胞因子。
   • 对实验性过敏性结膜炎有抑制作用，可减少结膜组织组胺释放及中性粒细胞浸润。

八、药代动力学

1. 吸收：点眼后血中浓度低于定量下限（25ng/mL），主要分布于角膜、结膜等外眼部组织，内眼部组织（房水、晶状体等）移行较少。
2. 排泄：单次点眼后 96 小时内，92.1% 经粪便排泄，3.1% 经尿排泄。

九、临床研究

十、包装规格

十一、生产信息

生产企业：参天製薬株式会社