盐酸利舒地尔点眼液0.4％ 5mL×5本 グラナテック点眼液 0.4% GLANATEC ophthalmic solution 0.4% リパスジル塩酸塩水和物 青光眼 高眼圧症

グラナテック点眼液 0.4%是用于青光眼及高眼圧症的無菌水性點眼剤，适用于其他治療藥效果不充分或無法使用的患者。通过抑制 Rho 激酶促进房水流出以降低眼圧。

药品基本信息

1. 通用名称：リパスジル塩酸塩水和物（Ripasudil Hydrochloride Hydrate）
2. 英文名称：GLANATEC ophthalmic solution 0.4%
3. 商品名称：グラナテック点眼液 0.4%
4. 剂型：点眼液（無菌水性点眼剤）
5. 适应证：
   其他青光眼治療薬效果不充分或無法使用時，用於青光眼、高眼圧症。
6. 成分：
   • 有効成分：1mL 含リパスジル塩酸塩水和物 4.896mg（相當於リパスジル 4.0mg）。
   • 添加剤：無水リン酸二水素 Na、グリセリン、水酸化 Na、濃ベンザルコニウム塩化物液 50。
7. 性状：
   • pH：5.0～7.0；
   • 浸透圧比：約 1（相對於生理食鹽水）；
   • 外觀：無色～淡黄色澄明液體。

用法用量

禁忌

注意事项

1. 特殊人群

• 孕婦：僅在治療益處明顯大於風險時使用。
• 授乳婦：需權衡治療益處與母乳營養，考慮繼續或中止哺乳（動物實驗顯示藥物可進入乳汁）。
• 小兒等：未開展以有效性和安全性為指標的臨床試驗。
• 高齡者：未特別提及，需結合體質謹慎用藥。

2. 用药指导

• 點眼時避免容器尖端接觸眼睛，防止藥液污染。
• 點眼後壓迫淚囊部 1～5 分鐘，並閉眼。
• 與其他點眼劑併用時，間隔至少 5 分鐘。
• 佩戴軟性隱形眼鏡者，需先取下鏡片，點眼後至少 5 分鐘再佩戴。

3. 药物保存

• 貯法：室溫保存；
• 有效期：3 年。

不良反应

1. 过敏反应

• 頻度不明：接触性皮膚炎、眼瞼浮腫、霧視。

2. 消化系统反应

• 未提及（主要為眼部反應）。

其他眼部反应

• 5% 以上：結膜充血（69.0%，點眼時多為一過性）、結膜炎（含過敏性）、眼瞼炎（含過敏性）、眼刺激。
• 0.1～5% 以下：角膜上皮障害（角膜擦傷、點狀角膜炎等）、眼癢、眼異常感、眼脂、眼痛、結膜濾胞、眼圧上昇。

药物相互作用

1. 併用禁忌

2. 併用注意

药理作用

1. Rho キナーゼ阻害作用：選擇性抑制人 ROCK-1 及 ROCK-2，促進房水流出。
2. 改善房水流出：通過線維柱帯－シュレム管途徑，增加房水流出率，不影響房水產生量。
3. 眼圧下降作用：動物實驗顯示濃度依賴性降眼壓效果。

药代动力学

1. 吸收：
   • 健康成人反復點眼後，血漿中藥物濃度迅速達峰（tmax 約 0.083～0.5 小時），體循環移行快速。
   • 兔單次點眼後，角膜和眼房水藥濃度 0.25 小時達峰，水晶体 0.5 小時達峰。
2. 排泄：
   • 單次點眼後，尿中排泄率：リパスジル 1.34%，代謝物 M1 約 48.68%，主要在 12 小時內排泄。

临床研究

1. 有效性：
   • 單獨使用或與拉坦前列素、噻嗎洛爾併用時，均顯著降低眼壓，長期（52 週）使用效果穩定。
2. 安全性：
   • 主要副作用為結膜充血（單獨使用時達 73.6%），其次為眼刺激、角膜上皮障害等，多數為輕度可逆。

包装规格

生产信息

生产企业：興和株式会社