阿托品硫酸盐水合物0.025% 0.3mLx30本 リジュセアミニ点眼液0.025% Atropine Sulfate Hydrate 参天 延缓近视

阿托品硫酸盐水合物 0.025% 为抗胆碱滴眼液，通过阻断眼部胆碱受体，发挥散瞳和调节麻痹作用。适用于儿童屈光检查、散瞳验光，及缓解虹膜睫状体炎等眼部炎症。

一、药品基本信息

1. 通用名称：阿托品硫酸盐水合物
2. 英文名称：Atropine Sulfate Hydrate
3. 商品名称：リジュセアミニ点眼液 0.025%、Un 也三二点眼液 0.025%、RYJUSEA Mini ophthalmic solution
4. 剂型：滴眼剂
5. 适应证：近视进展抑制
6. 成分：
   • 有效成分：每 1mL 含阿托品硫酸盐水合物 0.25mg
   • 添加剂：浓甘油、磷酸二氢钠水合物、柠檬酸钠水合物、羟乙基纤维素、pH 调节剂
7. 性状：
   • pH：4.0~4.6
   • 渗透压比：0.9~1.1
   • 性状：无色澄明、无菌水性滴眼剂

二、用法用量

三、禁忌

1. 对本剂成分有过敏史的患者。
2. 青光眼及有狭隅角、前房浅等眼压升高诱因的患者（可能引发急性闭角型青光眼发作）。

四、注意事项

1. 特殊人群：
   • 哺乳期妇女：需综合考虑治疗的益处及母乳营养的益处，权衡是否继续哺乳或中止哺乳。
   • 儿童等：未对低出生体重儿、新生儿、乳儿、5 岁以下幼儿开展临床试验。
2. 用药指导：
   • 点眼后可能因散瞳出现羞明、雾视，症状恢复前应避免使用可能导致坠落的游具、驾驶自行车 / 汽车、操作机械；必要时需佩戴太阳镜，避免直视阳光或强光。
   • 使用时，最初的 1~2 滴应丢弃，不可滴眼；点眼时注意容器尖端不要直接接触眼睛；点眼后需睁开眼睑将药液滴入结膜囊内，闭眼并压迫泪囊部 1~5 分钟后再睁眼。
   • 与其他滴眼剂联合使用时，需间隔至少 5 分钟以上。
   • 本剂不含防腐剂，开封后需一次性使用，剩余药液应废弃。
3. 药物保存：
   • 室温保存，且需遮光。
   • 铝塑包装开封后，应放入附带的遮光用药袋中，在室温下保存，并于 3 个月内使用。

五、不良反应

1. 过敏反应：未明确提及。
2. 消化系统反应：未明确提及。
3. 其他反应：
   • 眼部：5% 以上出现羞明；1%~5% 出现视力障碍、雾视、瞳孔障碍；1% 以下出现调节障碍、眼睑湿疹、眼痒。
   • 精神神经系统：1%~5% 出现头痛。

六、药物相互作用

七、药理作用

1. 调整生物膜功能：未明确提及。
2. 改善代谢异常：未明确提及。
3. 调节血脂：未明确提及。
4. 保护血管：未明确提及。
5. 其他作用：
   • 作用机制：阿托品可能通过视网膜或巩膜的毒蕈碱受体，直接或间接参与巩膜的重塑，从而抑制眼轴伸长。
   • 对毒蕈碱受体（M1、M2、M3、M4、M5 亚型）具有非选择性亲和力（体外试验）。
   • 近视进展抑制作用：通过对猴玻璃体内给药、对豚鼠、刺鼠及小鼠滴眼，可抑制实验性近视的进展。

八、药代动力学

1. 吸收：对 5~15 岁近视患者（10 例）双眼每日 1 次、每次 1 滴，连续滴眼 7 天的研究显示，1 日目血药峰浓度（Cmax）为 19.7±7.0pg/mL，达峰时间（tmax）中位数为 60 分钟（范围 5.0~60 分钟），0~60 分钟药时曲线下面积（AUC0-60min）为 939±370pg・min/mL；7 日目 Cmax 为 16.5±3.6pg/mL，tmax 中位数为 60 分钟（范围 30~60 分钟），AUC0-60min 为 798±188pg・min/mL。
2. 排泄：健康成人男性肌内注射 14C - 阿托品 2mg 后，48 小时内 88% 的 14C 经尿液排泄，其中约 50% 为阿托品原形，不足 2% 为托品酸；呼气中未检测到 14C，粪便中仅检测到少量（不足给药量的 0.5%）。
3. 分布：对白色豚鼠双眼单次滴入 2%3H - 阿托品溶液后，1 小时眼组织中 3H 浓度最高，浓度从高到低依次为角膜、巩膜、虹膜睫状体、房水、脉络膜、视网膜、玻璃体；对有色豚鼠和白色豚鼠双眼单次滴入 2%3H - 阿托品溶液后，96 小时时有色豚鼠虹膜中 3H 浓度约为白色豚鼠的 8 倍，提示阿托品可能与黑色素结合。
4. 代谢：阿托品可经 N - 脱甲基化为去甲阿托品，经氧化反应生成阿托品 - N - 氧化物，经水解反应生成托品和托品酸（基于外国人数据）。

九、临床研究

十、包装规格

十一、生产信息

生产企业：参天製薬株式会社