Livostin盐酸左卡巴斯汀鼻炎喷雾0.025mg112回量：15ml×10支 リボスチン点鼻液0.025mg112噴霧用 Livostin Nasal Solution 鼻炎

盐酸左卡巴斯汀鼻炎喷雾通过选择性拮抗组胺 H1 受体快速缓解过敏性鼻炎症状，如鼻塞、流涕、打喷嚏及鼻痒。

一、药品基本信息

1. 通用名称：盐酸左卡巴斯汀鼻喷雾剂
2. 英文名称：Livostin® Nasal Solution
3. 商品名称：リボスチン点鼻液 0.025mg112 噴霧用（日文商品名）
4. 剂型：鼻用喷雾剂（混悬液）
5. 适应证：过敏性鼻炎
6. 成分
   • 有效成分：盐酸左卡巴斯汀（levocabastine hydrochloride）
   • 含量：1mL 中含 0.27mg（以左卡巴斯汀计为 0.25mg）；1 次喷雾中含 0.027mg（以左卡巴斯汀计为 0.025mg）；1 容器可喷雾 112 次（相当于 7 日用量）
   • 添加剂：苯扎氯铵溶液、依地酸二钠水合物、丙二醇、聚山梨酯 80、羟丙甲纤维素、无水磷酸氢二钠、磷酸二氢钠一水合物
7. 性状
   • 颜色：白色
   • 形状：混悬液
   • pH 值：6.0~8.0
8. 其他标识：日本标准商品分类番号 871329；批准文号 21900AMX00770000；销售开始时间 1999 年 11 月；修订时间 2020 年 5 月（第 1 版）

二、用法用量

1. 用药频率：1 日 4 次，分别为早晨、中午、傍晚及就寝前
2. 单次用量：每次每个鼻腔喷雾 2 喷（以左卡巴斯汀计为 0.05mg）
3. 用药方式：喷雾吸入

三、禁忌

四、注意事项

（一）特殊人群

1. 肾功能障碍患者：本药品主要通过肾脏排泄，肾功能障碍患者使用时排泄时间可能延迟，需谨慎用药并密切监测。
2. 孕妇：仅在判断治疗益处大于潜在风险时，方可给孕妇或可能怀孕的女性使用。动物实验（大鼠）显示，经口给予左卡巴斯汀 80mg/kg（相当于临床剂量的 10000 倍以上）时，出现胎儿死亡及畸形（多指、脑积水、多余跖骨、无眼球）。
3. 哺乳期妇女：需综合考虑治疗益处与母乳营养的益处，再决定是否继续哺乳或停药。有研究表明左卡巴斯汀可转移至母乳中。
4. 儿童：尚未针对低出生体重儿、新生儿、婴儿及幼儿开展临床研究，该人群使用需格外谨慎。
5. 老年人：虽然鼻用给药时药物吸收量可能较少，但老年人通常生理功能有所下降，用药时需密切观察身体反应。

（二）用药指导

1. 药品交付时，需指导患者按照附带的说明图正确进行喷雾吸入操作。
2. 因本药品为混悬液，每次使用前需充分摇晃容器。
3. 用药期间可能出现嗜睡症状，需告知患者避免从事驾驶汽车、操作危险机械等具有潜在风险的活动。
4. 对于正在服用利血平类制剂、α- 甲基多巴制剂等降压药的患者，此类降压药可能引发鼻塞副作用。若此类患者因过敏性鼻炎使用本药品，可能会掩盖本药品对鼻塞症状的改善效果，需在充分临床观察下用药。

（三）药物保存

1. 储存条件：室温保存
2. 有效期：3 年
3. 特殊要求：需存放在儿童无法触及的地方

五、不良反应

（一）过敏反应

（二）其他系统不良反应

六、药物相互作用

七、药理作用

1. 作用机制：特异性作用于组胺 H1 受体，具有强效且持久的拮抗作用，可改善过敏性鼻炎引起的打喷嚏、流鼻涕、鼻塞等症状。
2. 抗组胺作用
   • 在体外实验中，可抑制组胺诱导的豚鼠回肠及气管收缩。
   • 在体内实验中，可抑制组胺静脉注射导致的豚鼠死亡，以及组胺吸入引起的豚鼠呼吸困难；同时可抑制化合物 48/80 诱导的大鼠死亡。
3. 对过敏性鼻炎模型的作用：在大鼠过敏性鼻炎模型中，可抑制组胺及抗原诱导的血管通透性增加。

八、药代动力学

1. 吸收：健康成人每次以盐酸左卡巴斯汀计 0.2mg，每 6 小时 1 次、1 日 3 次，连续 11 天鼻内重复给药，血浆中未变化药物浓度在给药第 5 天达到稳态，无药物蓄积现象；末次给药后的血药峰浓度（Cmax）为 11.99ng/mL。
2. 分布：哺乳期妇女单次经口给予左卡巴斯汀 0.5mg 后，药物可微量转移至母乳中，且乳汁中药物浓度与唾液中浓度大致相当（数据来源于外国人研究）。
3. 代谢：健康成人单次经口给予 3H - 盐酸左卡巴斯汀（以左卡巴斯汀计 1mg）后，尿液中放射性物质主要为未变化的药物，主要代谢产物为左卡巴斯汀的葡萄糖醛酸结合物（数据来源于外国人研究）。
4. 排泄：健康成人按上述吸收项中的给药方案用药，末次给药后 7 天内，约 36% 的给药总量以未变化药物形式通过尿液排泄；药物消除半衰期约为 38 小时。

九、临床研究

十、包装规格

十一、生产信息

生产企业：日本新薬株式会社

企业地址：京都市南区吉祥院西ノ庄门口町 14