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杏林製薬株式会社

依普利酮25mg 100錠エプレレノン錠EPLERENONE Tablets 高血壓杏林

依普利酮25mg 100錠エプレレノン錠EPLERENONE Tablets 高血壓杏林

¥3,300 JPY
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已包含稅額。

依普利酮屬醛固酮受體拮抗劑，透過阻斷醛固酮作用減少水鈉瀦留，降低血壓並改善心臟功能。適用於高血壓及心肌梗塞後心臟衰竭。

一、藥品基本訊息

  1. 通用名稱：依普利酮（Eplerenone）
  2. 英文名稱：EPLERENONE Tablets
  3. 商品名稱：エプレレノン錠25mg｢杏林｣、エプレレノン錠50mg｢杏林｣、エプレレノ杏ビ｣杏林｣、エレレ] 「杏林」、100mg 「杏林」）
  4. 劑型：薄膜包衣片
  5. 適應證：
    • 高血壓症；
    • 慢性心臟功能不全（在血管張力素轉換酶抑制劑、β 受體阻斷劑、利尿劑等基礎治療後使用）。
  6. 成分：
    • 有效成分：每片含依普立酮25mg、50mg 或100mg；
    • 添加剤：乳糖水和物、結晶纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、羥丙甲纖維素、十二烷基硫酸鈉、滑石粉、硬脂酸鎂、氧化鈦、聚乙二醇6000、三氧化二鐵等。
  7. 性狀：
    • 25mg：黃色薄膜包衣片，直徑5.6mm，厚3.3mm，標示「エプレレ25 杏林」；
    • 50mg：淡紅色薄膜包衣片，直徑7.1mm，厚4.1mm，標示「エプレレ50 杏林」；
    • 100mg：紅色薄膜包衣片，直徑9.6mm，厚4.7mm，標示「エプレレ100 杏林」。

二、用法用量

  1. 高血壓症：
    成人起始劑量為每日1 次50mg，效果不足時可增加至100mg，每日1 次口服。
  2. 慢性心臟功能不全：
    • 成人起始劑量為每日1 次25mg，4 週後可增加至每日1 次50mg（需依血清鉀值及病患狀態調整）；
    • 中度腎功不全（肌酸酐清除率30~<50mL / 分）患者：起始劑量為隔日25mg，最大劑量為每日25mg。
  3. 劑量調整原則：
    根據血清鉀值調整（見下表）：
    血清鉀值（mEq/L） 用法用量調整
    <5.0 50mg / 日維持；25mg / 日可增至50mg / 日；隔日25mg 可增至25mg / 日
    5.0~5.4 維持目前劑量
    5.5~5.9 50mg / 日減至25mg / 日；25mg / 日減至隔日25mg；隔日25mg 需中斷
    ≥6.0 立即中斷，恢復至< 5.0 後可隔日25mg 重啟

三、禁忌

  1. 對本品成分過敏者；
  2. 高血鉀症（血清鉀> 5.0mEq/L）或用藥起始時血清鉀> 5.0mEq/L 者；
  3. 重度腎功不全（肌酸酐清除率< 30mL / 分）、重度肝功不全（Child-Pugh C 級肝硬化）患者；
  4. 正在使用保鉀利尿劑（如螺內酯）、其他鹽皮質激素受體拮抗劑、強效CYP3A4 抑制劑（如伊曲康唑）及鉀製劑（放射性碘防護用除外）者；
  5. 高血壓合併微量白蛋白尿/ 蛋白尿的糖尿病患者、中度以上腎功不全（肌酸酐清除率< 50mL / 分）患者。

四、注意事項

1. 特殊人群

  • 孕婦：僅在治療獲益> 風險時使用（動物實驗顯示可透過胎盤，無致畸性但兔子胚胎吸收增加）。
  • 哺乳期：需權衡停藥或停止哺乳（大鼠實驗顯示藥物入乳，人體數據不明）。
  • 小兒：未進行臨床研究，禁用。
  • 高齡者：需頻繁監測血清鉀（腎功多減退，高鉀風險高），避免過度降血壓引發腦梗塞。

2. 用藥指導

  • 監測要求：用藥前、用藥後1 週內、1 個月後及定期監測血清鉀、肝功、血鈉；高血壓患者血清鉀> 5.5mEq/L 需減量，>6.0mEq/L 需停藥。
  • 用藥警告：可能引發頭暈，避免駕駛或高空作業；與CYP3A4 抑制劑併用時，劑量不超過25mg / 日。

3. 藥物保存

  • 貯法：室溫保存；
  • 有效期限：3 年。

五、不良反應

1. 過敏反應

  • 頻率不明：血管神經性水腫、蕁麻疹、皮疹、搔癢。

2. 消化系統反應

  • 1% 以上：噁心、消化不良；
  • 0.5~1%：腹瀉、腹痛、便秘；
  • 0.5% 以下：嘔吐、口乾、胃炎。

六、藥物交互作用

類別 藥物舉例 互動及處理
聯用禁忌 保鉀利尿劑（螺內酯）、強效CYP3A4 抑制劑（伊曲康唑） 增加高鉀風險或血中濃度，禁用。
謹慎聯用 ACEI/ARB（卡托普利）、中效CYP3A4 抑制劑（克拉黴素） 增加高鉀風險，需頻繁監測血鉀；後者需限制依普利酮劑量≤25mg / 日。
謹慎聯用 CYP3A4 誘導劑（利福平）、聖約翰草 可能降低療效，避免合用。

七、藥理作用

  1. 調整生物膜功能：選擇性阻斷醛固酮與鹽皮質激素受體結合，抑制鈉重吸收相關膜轉運功能。
  2. 改善代謝異常：降低高血壓患者尿酸、三酸甘油酯，改善心臟功能不全患者心肌能量代謝。
  3. 調節血脂：無直接調脂作用，間接透過降血壓改善血管脂質沉積。
  4. 保護血管：抑制RAAS 系統過度激活，減輕血管重構，降低慢性心臟功能不全患者心血管事件風險。

八、藥物動力學

  1. 吸收：口服生物利用率69%，達峰時間1.5 小時，高脂飲食對吸收影響小。
  2. 排泄：67% 經尿液排泄，32% 經糞排泄，原形藥佔2.5%，半衰期約4~6 小時。

九、臨床研究

  • 高血壓：國內試驗顯示，50~100mg / 日可使收縮壓/ 舒張壓降低6.8~9.7/5.1~6.9mmHg，不良反應發生率23.1%。
  • 慢性心臟功能不全：國際試驗顯示，與標準治療併用可降低心血管死亡/ 心衰竭住院風險37%（HR=0.63），高血鉀發生率6.6%。

十、包裝規格

  • 25mg：100 片/ 盒（10 片×10 板，PTP 包裝）；
  • 50mg：100 片/ 盒（10 片×10 板）、300 片/ 瓶；
  • 100mg：100 片/ 盒（10 片×10 板）。

十一、生產訊息

生產企業：杏林製藥株式會社（Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd.）

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