阿托品硫酸鹽水合物0.025% 0.3mLx30本リジュセアミニ點眼液0.025% Atropine Sulfate Hydrate 延緩近視

阿托品硫酸鹽水合物0.025% 為抗膽鹼滴眼液，藉由阻斷眼部膽鹼受體，發揮散瞳及調節麻痺作用。適用於兒童屈光檢查、散瞳驗光，及緩解虹膜睫狀體炎等眼部發炎。

一、藥品基本訊息

1. 通用名稱：阿托品硫酸鹽水合物
2. 英文名稱：Atropine Sulfate Hydrate
3. 商品名稱：リジュセアミニ點眼液0.025%、Un 也三二點眼液0.025%、RYJUSEA Mini ophthalmic solution
4. 劑型：眼藥水
5. 適應證：近視進展抑制
6. 成分：
   • 有效成分：每1mL 含阿托品硫酸鹽水合物0.25mg
   • 添加劑：濃甘油、磷酸二氫鈉水合物、檸檬酸鈉水合物、羥乙基纖維素、pH 調節劑
7. 性狀：
   • pH：4.0~4.6
   • 滲透壓比：0.9~1.1
   • 性狀：無色澄明、無菌水性眼藥水

二、用法用量

三、禁忌

1. 對本劑成分有過敏史的患者。
2. 青光眼及有狹隅角、前房淺等眼壓升高誘因的患者（可能引發急性閉角型青光眼發作）。

四、注意事項

1. 特殊人群：
   • 哺乳婦女：需綜合考慮治療的益處及母乳營養的益處，權衡是否繼續哺乳或中止哺乳。
   • 兒童等：未對低出生體重兒、新生兒、乳兒、5 歲以下幼兒進行臨床試驗。
2. 用藥指導：
   • 點眼後可能因散瞳出現羞明、霧視，症狀恢復前應避免使用可能導致墜落的遊具、駕駛自行車/ 汽車、操作機械；必要時需佩戴太陽眼鏡，避免直視陽光或強光。
   • 使用時，最初的1~2 滴應丟棄，不可滴眼；點眼時注意容器尖端不要直接接觸眼睛；點眼後需睜開眼瞼將藥液滴入結膜囊內，閉眼並壓迫淚囊部1~5 分鐘後再睜眼。
   • 與其他眼藥水併用時，需間隔至少5 分鐘以上。
   • 本劑不含防腐劑，開封後需一次性使用，剩餘藥液應廢棄。
3. 藥物保存：
   • 室溫保存，且需遮光。
   • 鋁塑包裝開封後，應放入附帶的遮光用藥袋中，在室溫下保存，並於3 個月內使用。

五、不良反應

1. 過敏反應：未明確提及。
2. 消化系統反應：未明確提及。
3. 其他反應：
   • 眼部：5% 以上出現羞明；1%~5% 出現視力障礙、霧視、瞳孔障礙；1% 以下出現調節障礙、眼瞼濕疹、眼癢。
   • 精神神經系統：1%~5% 出現頭痛。

六、藥物交互作用

七、藥理作用

1. 調整生物膜功能：未明確提及。
2. 改善代謝異常：未明確提及。
3. 調節血脂：未明確提及。
4. 保護血管：未明確提及。
5. 其他作用：
   • 作用機轉：阿托品可能透過視網膜或鞏膜的毒蕈鹼受體，直接或間接參與鞏膜的重塑，進而抑制眼軸伸長。
   • 對毒蕈鹼受體（M1、M2、M3、M4、M5 亞型）具有非選擇性親和力（體外試驗）。
   • 近視進展抑製作用：透過對猴玻璃體內給藥、對豚鼠、刺鼠及小鼠滴眼，可抑制實驗性近視的進展。

八、藥物動力學

1. 吸收：對5~15 歲近視患者（10 例）雙眼每日1 次、每次1 滴，連續滴眼7 天的研究顯示，1 日目血藥峰值濃度（Cmax）為19.7±7.0pg/mL，達峰時間（tmax）中位數為60 分鐘（範圍5.0~60 分鐘），0~60 分鐘），0~60 分鐘）分鐘藥時曲線下面積（AUC0-60min）為939±370pg・min/mL；7 日目Cmax 為16.5±3.6pg/mL，tmax 中位數為60 分鐘（範圍30~60 分鐘），AUC0-60min 為798・188mLg。
2. 排泄：健康成人男性肌肉注射14C - 阿托品2mg 後，48 小時內88% 的14C 經尿液排泄，其中約50% 為阿托品原形，不足2% 為托品酸；呼氣中未檢測到14C，糞便中僅檢測到少量（不足給藥量的0.5%）。
3. 分佈：對白色豚鼠雙眼單次滴入2%3H - 阿托品溶液後，1 小時眼組織中3H 濃度最高，濃度從高到低依次為角膜、鞏膜、虹膜睫狀體、房水、脈絡膜、視網膜、玻璃體；對有色豚鼠和白色豚鼠雙眼單次滴入2%3H -6 7%，豚鼠時有豚鼠時的天竺鼠濃度約為倍，提示阿托品可能與黑色素結合。
4. 代謝：阿托品可經由N - 脫甲基化為去甲阿托品，經氧化反應生成阿托品- N - 氧化物，經水解反應生成托品和托品酸（基於外國人數據）。

九、臨床研究

十、包裝規格

十一、生產訊息

生產企業：參天製薬株式會社