Cosopt多佐胺/噻嗎洛爾複合眼藥水5mg 10支コソプト配合點眼液Cosopt Combination Eye Drops

Cosopt 多佐胺/ 噻嗎洛爾複合眼藥水是一種用於眼壓控制的複方眼科藥物，主要成分為多佐胺（碳酸酐酶抑制劑）和噻嗎洛爾（非選擇性β 受體阻斷劑）。其透過雙重機制協同降低眼壓：多佐胺減少房水生成，噻嗎洛爾進一步抑制房水分泌，適用於開角型青光眼及高眼壓症患者，尤其適合單一藥物控制不佳需聯合治療的人群。

一、藥品基本訊息

1. 學名：ドルゾラミド塩酸塩・チモロールマレイン酸塩點眼液
2. 英文名稱：COSOPT ophthalmic solution（コソプト配合點眼液）；COSOPT Mini ophthalmic solution（コソプトミニ配合點眼液）
3. 商品名稱：コソプト配合點眼液；コソプトミニ配合點眼液
4. 劑型：無菌水性點眼劑
5. 適應證：用於其他青光眼治療藥物效果不充分的青光眼、高眼壓症
6. 成分
   • コソプト配合點眼液：1mL中含ドルゾラミド塩酸塩11.13mg（以ドルゾラミド塩酸塩11.13mg（以ドルゾラミド計10mg）、チモロールマロロイルmg）；添加剤為クエン酸ナトリウム水和物、エデト酸ナトリウム水和物、ヒドロキシエチルセルロース、ポリソルベート80、pH調節劑。
   • コソプトミニ配合點眼液：1mL中含ドルゾラミド塩酸塩11.13mg（以ドルゾラミド計10mg）、チモロールマ婡イン酸婢6. 3mg（以チモロール計5mg）；添加剤為クエン酸ナトリウム水和物、ヒドロキシエチロセルロロ- マンニトール、pH 調節劑。
7. 性狀
   • コソプト配合點眼液：pH5.5-5.8，滲透壓比0.4-0.5，為無色澄明、稍有黏稠性的無菌水性點眼劑。
   • コソプトミニ配合點眼液：pH5.5-5.8，滲透壓比0.95-1.25，為無色澄明、稍有黏稠性的無菌水性點眼劑。

二、用法用量

三、禁忌

1. 對本劑成分有過敏史的患者。
2. 有支氣管氣喘或其既往史的患者、有支氣管痙攣或嚴重慢性阻塞性肺病的患者（可能誘發或加重氣喘發作）。
3. 有難以控制的心臟衰竭、竇性心搏過緩、房室傳導阻滯（Ⅱ、Ⅲ 度）或心因性休克的患者（可能加重這些症狀）。
4. 有嚴重腎障礙的患者。

四、注意事項

1. 特殊人群
   • 合併症/既往病史患者：肺高血壓所致右心衰竭患者（可能加重症狀）；充血性心臟衰竭患者（可能加重症狀）；糖尿病性酮症酸中毒及代謝性酸中毒患者（可能增強酸中毒對心肌收縮力的抑制）；控制不佳的糖尿病患者（需注意血糖，可能掩蓋低血糖症狀）；有眼內手術治療病史等患者可能會考慮使用內皮手術患者（急性手術）。
   • 腎功能障礙患者：嚴重腎障礙患者禁用（成分可能蓄積）。
   • 肝功能障礙患者：未進行針對肝功能障礙患者的臨床研究。
   • 有生殖能力者：需注意相關風險。
   • 孕婦：僅在治療益處大於風險時給予（動物實驗顯示可能有影響）。
   • 哺乳婦女：需綜合考慮治療益處及母乳營養益處，決定是否繼續哺乳（チモロールマレイン酸塩可能進入人母乳）。
   • 小兒：未進行針對小兒的臨床研究。
   • 老年人：生理功能一般下降，需注意。
2. 用藥指導
   • 點眼時注意容器尖端不要直接接觸眼睛，防止藥液污染。
   • 患眼開瞼後將藥液點入結膜囊，閉眼1-5 分鐘壓迫淚囊部後再睜眼。
   • 與其他點眼劑合用需間隔至少5 分鐘。
   • コソプトミニ配合點眼液：使用時，最初1-2 滴需丟棄（去除開封時的容器碎片）；因不含防腐劑，開封後僅限1 次使用，剩餘藥液需廢棄。
   • 若出現伴隨嚴重流淚的眼刺激症狀，可能導致藥物被沖失，無法獲得預期效果。
3. 藥物保存
   • コソプト配合點眼液：外箱開封後需遮光保存，室溫保存。
   • コソプトミニ配合點眼液：鋁箔包裝開封後，需放入附帶的遮光用藥袋，室溫保存，1 年內使用；室溫保存。
   • 兩種製劑均需遮光保存。

五、不良反應

1. 過敏反應：可能出現眼類天皰瘡（結膜充血、角膜上皮症等）、全身性紅斑狼瘡、皮膚黏膜眼症候群（Stevens-Johnson 症候群）、中毒性表皮壞死松解症（TEN）等（頻率不明）。
2. 消化系統反應：可能出現下痢、消化不良、悪心、口渇、腹痛等（頻率不明）。
3. 其他嚴重副作用：支氣管痙攣、呼吸困難、呼吸衰竭（頻率不明，因β- 受體阻斷導致支氣管平滑肌收縮）；心阻滯、充血性心臟衰竭、心臟停搏（頻率不明，因β- 受體阻斷的負性變時、變力作用）；腦缺血、腦血管障礙（頻率不明）。
4. 其他副作用
   • 眼部：眼睛刺激症狀（しみる、灼熱感等，5% 以上）；角膜炎、結膜充血等（1-5%）；角膜障礙等（1% 以下）；角膜知覺低下、視力障礙等（頻率不明）。
   • 循環器：失神、浮腫、レイノー現像等（頻率不明）。
   • 精神神經系：頭痛（1-5%）；憂鬱、重症肌無力加重等（頻率不明）。

六、藥物交互作用

1. ドルゾラミド主要經CYP2C9、2C19 及3A4 代謝，チモロール主要經CYP2D6 代謝。
2. 合用注意
   • オミデネパグイソプロピル：結膜充血等眼發炎性副作用發生頻率上升（機轉不明）。
   • アドレナリン、ジピベフリン鹽酸鹽：有報告散瞳作用增強（機制不明）。
   • カテコールアミン枯渇剤（如レセルピン等）：可能過度抑制交感神經，導致低血壓、心動過緩等（可能相加增強β- 阻斷作用）。
   • β- 阻斷劑（全身給藥，如アテノロール等）：可能增強眼壓下降作用或β- 阻斷劑的全身作用（作用可能相加）。
   • カルシウム拮抗剤（如ベラパミル鹽酸鹽等）：可能引起房室傳導障礙、左心室衰竭、低血壓（交互作用增強）。
   • ジギタリス製剤（如ジゴキシン等）：可能出現心臟傳導障礙（如心動過緩等，相加增強心刺激傳導抑製作用）。
   • 具有CYP2D6 抑製作用的藥物（如キニジン硫酸鹽水和物等）：可能增強β- 阻斷作用（如心率減少等，可能抑制代謝酵素升高本劑血中濃度）。
   • 炭酸脫水酵素阻害剤（全身給藥，如アセタゾラミド等）：可能增強炭酸脫水酵素阻斷劑的全身作用（作用可能相加）。
   • アスピリン（大量）：可能增強雙方或一方藥物的副作用（阿斯匹靈可能抑制炭酸脫水酵素阻害劑的血漿蛋白結合及腎臟排泄，炭酸脫水酵素阻害劑可能降低血液pH，增加水楊酸從血漿轉移到組織的）。

七、藥理作用

1. 調整生物膜功能：無相關明確內容。
2. 改善代謝異常：無相關明確內容。
3. 調節血脂：無相關明確內容。
4. 保護血管
   • 血管擴張作用：豬實驗中，靜脈給予500mg ドルゾラミド塩酸塩可見視網膜血管擴張作用。
   • 眼血流作用：正常眼壓青光眼患者使用1% ドルゾラミド點眼液後，視網膜中心動脈的最低血流速度上升。
5. 其他：ドルゾラミそ

八、藥物動力學

1. 吸收：健康成人8 例雙眼單點點眼後，全血中ドルゾラミド的Cmax 為39.4±10.7ng/mL，血漿中チモロール的Cmax 為1.32±0.583ng/mL（平均值±± 差。
2. 排泄：健康成人男性重複點眼2.5% ドルゾラミド點眼2.5% ドルゾラミド點眼液後，至第8 天尿中排泄量為總給藥量的0.6%；高眼點壓患者反覆點眼2% ドルゾラミ]ド點壓患者反覆點眼2% ドルゾラミ0ド點壓患者重複點眼2% ドルゾラミ055天時分液後，2822 天中9555757252525222225252252525259595555955955日含量955點；チモロール後，尿中排泄的6-23% 為未變化體。

九、臨床研究

十、包裝規格

1. コソプト配合點眼液：塑膠點眼容器，5mL×10 本。
2. コソプトミニ配合點眼液：塑膠點眼容器，0.4mL×60 本（鋁箔袋1 袋20 本×3 袋）。

十一、生產訊息

生產企業：參天製薬株式會社。