地誇磷索四鈉LX眼藥水3%：5mL×10瓶ジクアスLX點眼液3％ Diquafosol Sodium 參天乾眼症點眼液

Diquas 地誇磷索四鈉LX 眼藥水3% 含地誇磷索四鈉，為P2Y2 受體激動劑，可促進淚液及黏蛋白分泌，改善眼表濕潤度。適用於乾眼症，緩解眼乾、異物感等症狀。

一、藥品基本訊息

1. 通用名稱：地誇磷索鈉
2. 英文名稱：Diquafosol Sodium
3. 商品名稱：DIQUAS LX ophthalmic solution；P7LX 點眼液3%；ジクアスLX 點眼液3%
4. 劑型：點眼液（無菌水性點眼劑）
5. 適應證：乾眼症
6. 成分
   • 有效成分：1mL 中含地誇磷索鈉30mg
   • 添加劑：磷酸氫二鈉水合物、依地酸鈉水合物、氯化鈉、聚維酮、硝酸銀、pH 調節劑
7. 性狀
   • 藥品為無色～淡黃色澄明液體。
   • 有效成分地誇磷索鈉為白色的結晶性粉末，在水中極易溶解，在甲醇中易溶，在乙醇中極難溶解，在乙醚中幾乎不溶。
   • pH 為7.0~7.7，滲透壓比為1.0~1.1。

二、用法用量

三、禁忌

四、注意事項

1. 特殊族群：未進行以小兒等為對象的臨床試驗。
2. 用藥指導
   • 為防止藥液污染，點眼時注意容器尖端不要直接接觸眼睛。
   • 翻開患眼眼瞼，將藥液點入結膜囊內，閉眼並壓迫淚囊部1~5 分鐘後再睜眼。
   • 若需與其他點眼劑合併使用，應至少間隔5 分鐘以上再點眼。
3. 藥物保存：室溫保存

五、不良反應

1. 過敏反應：未明確提及。
2. 消化系統反應：未明確提及。
3. 其他不良反應

六、藥物交互作用

七、藥理作用

1. 調整生物膜功能：作用於結膜上皮及杯細胞膜上的P2Y2 受體，使細胞內的鈣離子濃度上升，促進水分及黏蛋白的分泌，也能促進角膜上皮的膜結合型黏蛋白的表達及產生。
2. 改善代謝異常：在正常動物（家兔及大鼠）中，單迴點眼可促進淚液分泌及結膜細胞分泌黏蛋白；在大鼠乾眼症模型中，單迴點眼能促進淚液分泌，反覆點眼可增加結膜組織內的黏蛋白量。此外，在體外實驗中，能促進角膜上皮細胞黏蛋白的基因表現及糖蛋白產生。
3. 調節血脂：對正常家兔單回點眼，可增加淚液中脂質。
4. 保護血管：未明確提及。

八、藥物動力學

1. 吸收：健康成人男性雙眼分別使用0.3%、1%、3%、5% 地誇磷索點眼液（一日6 次點眼製劑），進行單回點眼、一日1 次1 日點眼及一日6 次7日點眼後，所有受試者在全測定時點的血漿中未變化體濃度均低於定量下限值（2ng/mL），代謝物（UTP、UDP、UMP、尿苷）也未對因內源性成分由來的生理濃度產生影響。
2. 排泄：未明確提及。
3. 分佈：家兔雙眼單回點眼3% 地誇磷索點眼液（一日6 次點眼製劑）及本劑（一日3 次點眼製劑）後，角膜、結膜及淚液中地誇磷索濃度分別在點眼後15 分鐘（角膜及結膜）、1 分鐘（淚液）達到最高濃度，隨後隨時間值近淚液中分於含嗎磷、分磷、且在兩種時間的平均時間效度。
4. 代謝：在使用人類血漿及人類肝臟微粒體的體外代謝反應中，地誇磷索鈉迅速代謝，生成UMP、尿苷及尿酸。地誇磷索鈉被認為可經由ecto alkaline phosphodiesterase I 水解為UTP 及UMP。

九、臨床研究

十、包裝規格

十一、生產訊息

生產企業：參天製薬株式會社